阿来替尼（alectinib）是继克唑替尼（crizotinib）和色瑞替尼（ceritinib）后美国食品和药物管理局（FDA）批准的第3个用于治疗ALK 阳性的NSCLC 的药物。

阿来替尼的优势在于不仅对经克唑替尼治疗后疾病进展或耐药的晚期（转移性）ALK 阳性的NSCLC有效，还可使脑转移患者的脑肿瘤缩小。

艾乐替尼2015年12月11日在美国上市，商品名 Alecensa。艾乐替尼属于第2代间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphomakinase，ALk) 抑制剂，用于治疗ALK 基因突变的晚期非小细胞肺癌患者。

盐酸阿来替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向ALK和RET。

在非临床研究，盐酸阿来替尼抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，和在窝藏ALK融合，扩增，或激活突变多种细胞系减低肿瘤细胞活力。

阿来替尼的主要活性代谢物M4，显示相似体外效力和活性。盐酸阿来替尼和M4显示体外和体内对多种ALK酶突变型，包括有些用克唑替尼已进展患者NSCLC肿瘤内鉴定的突变体。

在移植携带ALK融合肿瘤的小鼠模型中，给予盐酸阿来替尼导致抗肿瘤活性和延长生命，包括颅内植入来自有ALK-肿瘤细胞系小鼠模型。

用来比较阿来替尼和克唑替尼一线治疗晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者的疗效和安全性的III期临床研究结果显示：阿来替尼的PFS为34.8个月，3倍于克唑替尼的10.9个月。

ALEX研究中，阿来替尼组颅内进展（包括原有脑转移灶进展或新发脑转移）的发生率显著低于克唑替尼（12％对比45％）；

在基线时不存在脑转移的患者中，统计一年时间，阿来替尼组仅4.6％的患者会发生脑转移，而这个数字在克唑替尼组有31.5％之多！

美国与欧盟分别于2017年11月和12月批准阿来替尼一线用于ALK+肺癌患者。

2018年8月15日，国家食品药品监督管理局正式批准新一代ALK抑制剂阿来替尼（商品名：安圣莎）用于治疗间变性淋巴瘤激酶ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

鉴于阿来替尼的优秀研究数据，2019版美国国家综合癌症网络（NCCN）指南、2019版中国临床肿瘤学会（CSCO）指南及2019版欧洲肿瘤内科学会（ESMO）指南等国内外权威指南均一致推荐阿来替尼作为ALK+NSCLC患者的一线优先选择。

坚实的循证医学证据及指南的力荐，奠定了阿来替尼不可撼动的一线治疗地位。

阿来替尼一线治疗后的临床证据不断累积，例如换用其他ALK-TKI，其中Lorlatinib已获批用于阿来替尼一线后治疗，联用靶向药物、免疫治疗药物或化疗也是可行选项，因此二代ALK-TKI一线治疗耐药后依然有丰富的治疗选择。