体外研究表明，临床相关浓度的阿来替尼及其主要的活性代谢产物（M4）均不会抑制 CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19 或 CYP2D6。

阿来替尼和 M4 对 CYP3A4 具有较弱的时间依赖性抑制作用。体外研究中，临床浓度的阿来替尼对 CYP3A4 和 CYP2B6 有潜 在的弱诱导作用。

一项在 ALK 阳性非小细胞肺癌患者中开展的临床药物-药物相互作用研究结果证明，阿来替尼多次给药对咪达唑仑（一种敏感的 CYP3A 底物）的暴露量无影响。因此，与 CYP3A 底物合并用药时无需调整剂量。

尽管体外研究表明阿来替尼是 CYP2C8 的抑制剂，但生理药代动力学（PBPK）模型支持以下观点，即临床相关浓度的阿来替尼不太可能增加合并给予的 CYP2C8 底物的血浆浓度。

在体外，阿来替尼和 M4 是外排转运蛋白 P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）的抑制剂。因此，阿来替尼可能会增加合并给予的 P-gp 或 BCRP 转运蛋白底物的血浆浓度（预计暴露量增加不会超过 2 倍）。当阿来替尼与治疗指数狭窄的 P-gp 或 BCRP 底物（例如：地高辛、达比加群、甲氨蝶呤）合并用药时，建议进行适当的监测。

体外数据表明，CYP3A4 是介导阿来替尼及其主要的活性代谢产物 M4 代谢的主要酶，CYP3A 占肝脏总代谢的 40%~50%。M4 在体外对 ALK 的抑制效价和活性与阿来替尼相似。

CYP3A 诱导剂

600 mg 利福平（一种 CYP3A 强诱导剂）每日一次，连续多次口服给药与 600 mg 阿来替尼单次口服合并用药对阿来替尼和 M4 的总暴露量的影响较小。因此，本品与 CYP3A 诱导剂合并用药时无需调整剂量。

CYP3A 抑制剂

400 mg 泊沙康唑（一种 CYP3A 强抑制剂）每日两次，连续多次口服给药与 300 mg 阿来替尼单次口服合并用药对阿来替尼和 M4 的总暴露量的影响较小。因此，本品与 CYP3A 抑制剂合并用药时无需调整剂量。

增加胃部 pH 值的药物

尽管阿来替尼在体外的水溶解度具有 pH 值依赖性，但一项专门针对 40 mg 埃索美拉唑（一种质子泵抑制剂）每日一次的药物-药物相互作用研究证明，该合并用药没有对阿来替尼和 M4 的总暴露量产生临床相关影响。

因此，本品与质子泵抑制剂或其他能增加胃部 pH 值的药物（例如：H2 受体拮抗剂或抗酸剂）合并用药时无需调整剂量。

转运蛋白对阿来替尼处置的影响

体外数据表明，阿来替尼不是 P-gp 的底物。阿来替尼和 M4 也不是 BCRP 或有机阴离子转运多肽（OATP）1B1/B3 的底物。但 M4 是 P-gp 的底物。

阿来替尼对 P-gp 具有抑制作用，因此预计阿来替尼与 P-gp 抑制剂合并用药不会对 M4 暴露量产生相关影响。

血浆的放射性浓度比值在 0.9 至 1.5 之间。

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