厄洛替尼又称埃罗替尼、它赛瓦、特罗凯、OSI-774、Tarceva，是一种受体酪氨酸激酶抑制物(EGFR拮抗剂)，属分子靶向治疗药物。

它通过在细胞内与三磷酸腺苷竞争性结合受体酪氨酸激酶的胞内区催化部位，抑制磷酸化反应，从而阻断向下有增殖信号传导，抑制肿瘤细胞配体依赖的HER-1/EGFR的活性，达到抑制肿瘤细胞增殖的作用。

临床上主要用于其他治疗无效的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)以及与吉西他滨联合用于局部晚期未经切除或转移性胰腺癌的一线治疗。

厄洛替尼是表皮生长因子受体 （EGFR） /人表皮生长因子受体Ⅰ （也称为HER1） 的酪氨酸激酶抑制剂。

厄洛替尼可有效抑制细胞内的 EGFR 磷酸化，EGFR 通常表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。

在非临床试验模型中，EFGF 磷酸化的抑制可引起细胞生长停滞和/或细胞死亡。

评估厄洛替尼对非小细胞肺癌患者疗效的大型国际III期试验结果证实，厄洛替尼可显着性提高晚期非小细胞肺癌患者的生存期，中位生存期提高42.5%，一年生存率提高45%；

同时，延缓了咳嗽、呼吸困难、疼痛等肺癌相关症状的恶化。

盐酸厄洛替尼片分别于2004年11月和2005年9月在美国和欧洲通过审批上市，用于化疗失败后的非小细胞肺癌的二、三线治疗，目前已在全球超过75个国家批准上市。

2007年，上海罗氏制药有限公司宣布，厄洛替尼（Erlotinid，特罗凯）正式在我国上市，用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)在既往化疗失败后的三线治疗。

厄洛替尼曾经一度是罗氏公司旗下的明星抗癌药，也是全球范围内销售额仅次于伊马替尼的小分子靶向药物。

近年来，随着各国专利陆续届满，厄洛替尼的市场逐年萎缩，罗氏公司也逐渐失去了进一步开发这一药物的动力。

最近公布的临床试验均是由科研机构所主持。但随着联合用药临床试验相继取得成功，以及联合用药在肿瘤治疗中的地位越来越受重视，这可能会有助于延缓厄洛替尼。

114联合国药集团提供肿瘤靶向药海外直购服务，帮您低价购买海外新药及仿制药。

如有需要，请识别下方二维码添加「肿瘤咨询顾问」进行咨询。

返回首页 | 肺 癌 | 胃 癌 | 肠 癌 | 肝 癌 | 食管癌 | 乳腺癌 | 卵巢癌 | 肾癌 | 宫颈癌 | 胰腺癌 | 鼻咽癌 | 甲状腺癌 | 前列腺癌 | 子宫癌 | 口腔癌 | 喉 癌 | 脑肿瘤 | 白血病 | 淋巴瘤

基因检测 | 免疫检测 | 靶向治疗 | 质子治疗 | 免疫药物 | 免疫细胞 | NK细胞 | CIK细胞 | CTL细胞 | 新抗原特异性T细胞 | 肿瘤疫苗

---