吉非替尼又称易瑞沙，是由英国阿斯利康公司研制开发的一种特异性较高的抗肿瘤靶向治疗药物。

吉非替尼是第一个用于治疗非小细胞肺癌的分子靶向药物，通过选择性地抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)的信号传导通路而发挥作用。

表皮生长因子(EGF)是一种相对分子质量为6.45×103的多肽，能与靶细胞膜上的表皮生长因子受体(EGFR)结合产生生物效应。

而EGFR是一种酪氨酸激酶(TK)型受体，当它与EGF结合后能促进受体内的TK激活，导致受体酪氨酸残基自身磷酸化，提供持续分裂信号到细胞内，引起细胞增殖、分化。

EGFR在人类组织中大量存在，在恶性肿瘤中呈高表达。 吉非替尼通过阻断细胞表面EGFR信号传导通路，阻碍肿瘤的生长、转移和血管Chemicalbook生成，并可诱导肿瘤细胞的凋亡。

评估吉非替尼对 EGFR 突变阳性肺癌患者疗效的II 期临床试验结果显示：

• 接受吉非替尼治疗后ORR 为 72.1％ （95％CI 65.0％, 78.5％）

• 中位PFS 为 9.5 个月（95％CI 9.07, 11.04）

• 第 8 周 DCR 为 92.3%（95% CI 87.5%, 95.8%）。

2002年8月，吉非替尼首先作为非小细胞肺癌一线治疗药物在日本上市，商品名为Iressa(易瑞沙)。

2003年5月5日，美国FDA加速批准易瑞沙上市，用于二线单药治疗“既往接受基于铂剂的化学治疗和多西他赛化疗两种治疗均无效的局部晚期或转移性非小细胞肺癌”患者。

IPASS研究结果显示EGFR突变阳性受试者服用易瑞沙的PFS相对突变阴性者更长，导致FDA于2005年6月限制了易瑞沙在美国人群中的使用以及欧洲的撤市。

2005年CFDA批准用于经过化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，但目前尚未批准作为晚期非小细胞肺癌的一线用药。

2015年，由于Qiagen出品了新的检测试剂盒，能够检测出能从易瑞沙获益的潜在非小细胞肺癌患者，易瑞沙再次返回美国市场，作为非小细胞肺癌治疗的一线药物。

2006年我国制定的《美国国立综合癌症网络(NCCN)非小细胞肺癌临床实践指南(中国版)》推荐吉非替尼作为晚期非小细胞肺癌的二线和三线标准治疗方案，吉非替尼成为国内抗肿瘤小分子靶向制剂的“领头羊”。

肺癌是中国发病率和死亡率排名第一的恶性肿瘤，每年中国新增肺癌患者73.3万人，其中80%为非小细胞肺癌，每年肺癌造成的死亡个人数为59.1万人。

非小细胞肺癌由于其发病率高、患者基数大、分型复杂，是诸多抗癌药的必争市场。

齐鲁制药伊瑞可(250mg/片，10片/盒)的销售价为2000元，而易瑞沙(250mg/片，10片/盒)在2015年经过国家药品谈判后也由5500元降至2358元(降幅达57%)，仿制药的上市使得这一重磅药告别天价，使得更多肺癌患者受益。

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