吉非替尼使用前必须明确有经国家药品监督管理局批准的EGFR基因检测方法，检测到的EGFR敏感突变方可用药。

肿瘤组织和血液均可用于EGFR基因突变检测，但组织检测优先。

吉非替尼针对的常规靶点有EGFR 19 号外显子缺失突变和EGFR 21号外显子L858R点突变。

吉非替尼通过阻断癌细胞内EGFR 酪氨酸激酶磷酸化激活信号及下游 MAPK 和 AKT 信号通路，遏制增殖、促进凋亡、抗肿瘤血管生成等达到抑制肿瘤生长的作用。

EGFR基因

EGFR，中文名为表皮生长因子受体（Epidermal Growth Factor Receptor, EGFR）。EGFR 基因负责编码并制造一种称为表皮生长因子受体的受体蛋白。

EGFR 基因的突变在亚洲人种所患的非小细胞肺癌中最常见，中国患者突变率 35-40%，常见突变位点发生在 18、19、20 和 21 号外显子上。其中 19 号外显子缺失突变占 45%,21 号外显子 L858R 点突变占 40-45%，这两种突变为常见突变。除 19 与 21 号外显子外，其他突变的发生概率较低，被称为罕见突变。

EGFR T790M突变

既往多项研究表明，EGFR 20外显子的体系(Somatic) T790M突变与EGFR抑制剂获得性耐药有关，大多数非小细胞肺癌患者会在使用EGFR抑制剂的6-12个月发生耐药，p.T790M是耐药突变中最主要的类型。出现EGFR T790M突变后，可考虑选择奥希替尼继续治疗。

MET基因扩增

MET基因扩增会导致吉非替尼出现耐药，当出现耐药时可尝试使用克唑替尼进行下一步治疗。

其他基因扩增／突变

大约有10-15% 的患者会出现HER2（ERBB2） 扩增、1% BRAF 突变、1% KRAS 突变、2-3% PI3K 突变，除此之外，EGFR L858R/Y891D 双突变也可能造成吉非替尼耐药。当出现耐药后可对应更换二代或三代抑制剂进行治疗。

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