吉非替尼最常见（发生率20%以上）的药物不良反应为腹泻和皮肤反应（包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒），一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。

当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250mg的剂量。

其他多见不良反应包括：腹泻、恶心、呕吐、厌食、口腔粘膜炎、继发于腹泻，恶心，呕吐或厌食的脱水口腔溃疡、指甲异常、肝功能异常（无症状性的轻度或中度转氨酶升高）、呼吸困难、鼻衄出血、血尿、乏力、脱发、体重下降、外周性水肿、结膜炎、眼睑炎、弱视等

少见不良反应包括：胰腺炎、可逆性角膜糜烂，有时伴睫毛生长异常、出血性膀胱炎、间质性肺病。

罕见不良反应包括：中毒性表皮坏死松懈症、多形红斑、血管形水肿、荨麻疹、角膜脱落、眼部缺血/出血。

对于出现严重药物不良反应的患者需先转诊至对应科室接受治疗，同时由主治医生判断中断或永久终止吉非替尼的治疗。

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