克唑替尼是由美国辉瑞制药研发的一种针对非小细胞肺癌的靶向治疗药物，商品名赛可瑞，赛可瑞是肺癌靶向治疗领域内前沿和划时代的药物。

2011年8月在美国获批上市，年底被写进国际上的肺癌治疗指南，作为ALK阳性患者的一线用药。

克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，包括 ALK、肝细胞生长因子受体（HGFR，c-Met）、ROS1（c-cos）和 RON。

易位可促使 ALK 基因引起致癌融合蛋白的表达。ALK 融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调，进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。

克唑替尼在肿瘤细胞株中对 ALK、ROS1 和 c-Met 在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用，对表达棘皮动物微管相关类蛋白 4（EML4）或核仁磷酸蛋白（NPM）-ALK 融合蛋白或 c-Met 的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。

在PROFOLE1014 Ⅲ期一线克唑替尼与化疗的对比研究中, 对于进展期ALK阳性的NSCLC, 与化疗相比, 克唑替尼可以提高患者的PFS、ORR、肺癌症状改善率和生活质量。

对于颅内转移的ALK阳性的NSCLC, 与化疗相比, 克唑替尼可显著提升患者的中位生存时间（9 个月vs. 4个月, P< 0.01）和ORR（77% vs. 28%, P< 0.01）。

克唑替尼是一代ALK抑制剂。2011年克唑替尼获美国FDA批准用于治疗ALK阳性的晚期NSCLC，2013年在中国获批上市。

克唑替尼作为首个获批上市的ALK靶向药，既往研究已经证实克唑替尼一线治疗ALK阳性晚期NSCLC的客观缓解率高达70%-80%。

而且一线克唑替尼治疗序贯后代TKI，患者OS获益不断得到来自真实世界数据的印证。

我们相信，克唑替尼结合不同治疗方案有望带来更多生存获益，未来可期。

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