克唑替尼单剂量口服 150 mg，合并 CYP3A 强抑制剂酮康唑（200 mg，每日两次），克唑替尼的 AUCinf 和 Cmax值与单独服用克唑替尼相比，分别增加约 216% 和 44%。

克唑替尼（250 mg，每日一次）合并服用 CYP3A 强抑制剂伊曲康唑（200 mg，每日一次），克唑替尼的稳态 AUC 和 Cmax与单独服用克唑替尼相比分别增加 57% 和 33%。

克唑替尼（250 mg，每日两次）合并服用 CYP3A 强诱导剂利福平（600 mg，每日一次），克唑替尼的稳态 AUC 和 Cmax与单独服用克唑替尼相比分别降低 84% 和 79%。

在正常受试者中，连续 5 日每日服用埃索美拉唑 40 mg 后，同时单剂量口服 250 mg 克唑替尼，未发现克唑替尼暴露量出现临床相关变化（AUCinf降低 10%，Cmax无变化）。

合用咪达唑仑与克唑替尼（每日两次，每次 250 mg，连续服用 28 天）的患者的 AUCinf 与单独口服咪达唑仑时相比增加了 3.7 倍，这表明克唑替尼是 CYP3A 的一种中度抑制剂。

体外研究表明，尽管克唑替尼是 CYP1A2，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19 或 CYP2D6 等底物代谢的介导抑制剂，但在临床上不会发生药物相互作用。

克唑替尼是 CYP2B6 的体外抑制剂。因此，克唑替尼与主要经 CYP2B6 代谢的药物合并使用时可能会增加其血药浓度。

体外研究表明，尽管克唑替尼是 CYP1A2，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19 或 CYP3A 底物代谢的介导诱导剂，但在临床上不会发生药物相互作用。

体外研究表明，尽管克唑替尼介导抑制属于尿苷二磷酸葡萄糖苷酰转移酶（UGT）1A1、UGT1A4、UGT1A6、UGT1A9 或 UGT2B7 底物的药物代谢，但在临床上不会发生药物相互作用。

在体外，临床相关浓度的克唑替尼会抑制 P-gp。因此，当克唑替尼与属于 P-gp 底物的药物合并使用时可能增加其血药浓度。

体外研究表明，临床相关浓度的克唑替尼会抑制肝脏摄取转运蛋白、有机阳离子转运蛋白（OCT）1、肾脏摄取转运蛋白和 OCT2。因此，当克唑替尼与属于 OCT1 或 OCT2 底物的药物合并使用时可能增加其血药浓度。

体外研究发现，临床相关浓度的克唑替尼不会抑制人类肝脏摄取转运蛋白、有机阴离子转运多肽（OATP）1B1 或 OATP1B3 或者肾脏摄取转运蛋白有机阴离子转运蛋白（OAT）1 或 OAT3。

体外研究表明，临床相关浓度的克唑替尼不会抑制肝脏外排胆盐输出泵转运蛋白（BSEP）。

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