拉罗替尼(Larotrectinib)又称LOXO-101(Vitrakvi)，是由Bayer(拜耳)和Loxo Oncology共同研发的一款FDA批准的不分年龄和癌种类型针对NTRK融合的广谱TRK抑制剂。

针对胆管癌、唾液腺癌、婴儿型纤维肉瘤、甲状腺癌、肠癌、肺癌、恶性黑色瘤、胃肠间质肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胰腺癌、肌周细胞瘤、非特殊类型肉瘤、外周神经鞘瘤、梭形细胞瘤、婴儿肌纤维瘤病、肾脏炎性肌纤维母细胞瘤等17 种肿瘤，有效率可高达 75 % !

这是有史以来第一款TRK 抑制药物，第一款与肿瘤类型无关的“广谱”抗癌药，对于肿瘤无法切除，或已经转移的晚期患者有奇效。

研究表明，编码TRK蛋白的NTRK基因可以异常地与其他基因融合，从而产生支持肿瘤生长的生长信号。

NTRK融合很罕见，但发生在身体许多部位出现的癌症中。

TRK，是原肌球蛋白受体激酶(tropomyosin receptor kinase是调节细胞通讯和肿瘤生长的重要信号通路，而NTRK是编码TRK的基因。

在罕见情况下，NTRK基因会与其它基因融合，导致TRK信号通路不受控制，因而促进肿瘤的生长。

虽然不同肿瘤来源不同，表面看起来千差万别。但从分子生物学角度来看，多种肿瘤均有一个共同特点:携带TRK融合基因突变，且依赖这个突变基因提供生长信号，正因为它们本质都依赖TRK基因，才会都对TRK把向药物产生积极响应。

2018年11月，美国FDA提前批准拉罗替尼上市，用于治疗患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。

2019年9月，拜耳公司宣布，欧盟委员会已在欧盟(EU)授予肿瘤精准治疗药物拉罗替尼的上市许可，该药物适用于治疗局部晚期、远端转移、无法手术切除或手术疗效欠佳的、且无满意替代治疗方案的神经营养性受体酪氨酸激酶(NTRK)基因融合的成人和儿童实体瘤患者。包括德国、法国、意大利等国家均可使用。

2019年1月，LOXO-101(Vitrakvi)在中国申报临床试验(IND)，并获得正式受理。

根据国家药监局药品审评中心(CDE)网站公开信息，该药品以“硫酸Larotrectinib胶囊”为名称的IND申请由拜耳公司申报，且已经于2019年1月14日获受理。

2019年6月，拉罗替尼LOXO101在中国香港上市。

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