达可替尼是什么药？
达可替尼又称多泽润，是由美国辉瑞公司研制开发的一种第二代、不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），该药能不可逆抑制三种不同ERBB家族分子成员，包括EGFR（HER1），HER2和HER4。可能因为可以抑制多个ERBB家族的蛋白。
表皮生长因子(EGF)是一种由53个氨基酸残基组成的耐热单链低分子多肽，能与靶细胞膜上的表皮生长因子受体(EGFR)结合产生生物效应。
而EGFR是一种酪氨酸激酶(TK)型受体，当它与EGF结合后能促进受体内的TK激活，导致受体酪氨酸残基自身磷酸化，提供持续分裂信号到细胞内，引起细胞增殖、分化。EGFR在人类组织中大量存在，在恶性肿瘤中呈高表达。
达可替尼是人表皮生长因子受体家族（EGFR/HER1、HER2 和 HER4）和某些 EGFR 激活突变体（19 号外显子缺失或 21 号外显子 L858R 置换突变）的激酶活性的不可逆抑制剂。
体外试验显示，达可替尼在临床相关浓度时可抑制 DDR1、EPHA6、LCK、DDR2、MNK1 的活性。
达可替尼呈剂量依赖性地抑制 EGFR、HER2 的自身磷酸化，抑制小鼠皮下接种的人异种移植肿瘤（HER 家族靶标包括突变的 EGFR 驱动）的生长。
颅内接种人异种移植肿瘤（扩增的 EGFR 驱动）的小鼠经口给予达可替尼，显示有抗肿瘤活性。
2018年9月，美国FDA批准了辉瑞公司研发的多泽润 (达可替尼片)作为一线疗法治疗携带EGFR基因外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的转移性非小细胞肺癌。
2019年5月15日，多泽润获得中国国家药品监督管理局批准。7月将陆续开始在中国各大城市上市。
达可替尼上市之路其实并不顺利，达可替尼早先是准备与厄洛替尼竞争的，但是由于治疗时机、疗效不确定，所以一直被雪藏了，直到ARCHER 1050研究才将达克替尼从“冷宫”中解救出来，才有了后面的审批和上市之路。
近年来，国家对于抗癌药的审批速度大大加快，此次达可替尼获批在中国首次实现几乎与美国、欧洲、日本等国家的全球同步递交并获得监管部门的批准。
达可替尼的生存优势在所有亚组分析中均一致，包括不同种族、EGFR突变类型。该研究提示，在晚期EGFR突变的非小细胞肺癌患者中，达可替尼应考虑作为标准方案的选择之一。值得一提的是，达可替尼无禁忌症，副作用也较阿法替尼小。
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