塞瑞替尼又名色瑞替尼、赞可达,是由诺华制药研发的一种新型的ALK抑制剂,属于第二代ALK抑制剂。
ALK作为一种酪氨酸激酶影响着肿瘤细胞的生长,因此赛瑞替尼则作用于ALK阳性的NSCLC患者,尤其是发生EML4基因与ALK 基因融合(EML4-ALK)和NPM -ALK的病人。
赛瑞替尼以ALK为靶点,对表达EML4-ALK和NPM -ALK融合蛋白的细胞有抑制作用,进而抑制肿瘤细胞的增殖。
与第一代ALK抑制剂克唑替尼(crizotinib)相比,塞瑞替尼能够克服克唑替尼出现的抗药性即ALK的耐药突变。
2014年4月29日获FDA批准上市,适应症为克唑替尼进展或不能耐受的ALK阳性晚期NSCLC。赛瑞替尼是较早的一个对间变性淋巴瘤激酶(ALK)进行靶向治疗的药物。
2017年5月26日, FDA依照ASCEND-4临床研究的结果,将塞瑞替尼的适应症扩展到一线,用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者治疗。
2018年获得NMPA批准用于克唑替尼治疗出现进展和不可耐受的ALK阳性晚期NSCLC。
目前,赛瑞替尼已获全球60多个国家批准,包括美国、欧盟、加拿大、中国、韩国、日本、澳大利亚。赛瑞替尼的上市,已极大地改变了晚期ALK+NSCLC患者的临床治疗。
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