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安罗替尼是什么药？

盐酸安罗替尼胶囊又称福可维，由正大天晴药业集团股份有限公司研制，是一种新型小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂。

激酶抑制试验结果显示，安罗替尼可抑制 VEGFR1（IC50 为 26.9 nM）、VEGFR2（IC50 为 0.2 nM）、VEGFR3（IC50 为 0.7 nM）、c-Kit（IC50 为 14.8 nM）、PDGFRβ（IC50 为 115 nM）的激酶活性。

体外试验结果显示，安罗替尼可抑制多种肿瘤细胞株（786-Q、A375、A549、Caki-1、U87 MG、MDA-MB-231、HT-29、NCI-H526、HMC-1）的增殖，IC50 在 3.0~12.5μM 之间；在 HUVECs 细胞中可显著抑制 VEGFR2 的磷酸化水平及下游相关蛋白的磷酸化，在 Mo7e 细胞中可显著抑制 c-Kit 的磷酸化水平及下游相关蛋白的磷酸化，在 U87 MG 细胞中可显著抑制 PDGFR 的磷酸化水平及下游相关蛋白的磷酸化；可显著抑制 VEGF-A 刺激下的 HUVECs 的增殖、迁移、小管形成；可抑制大鼠动脉环微血管样结构的形成。

总体而言，安罗替尼能够有效抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)、c-Kit 等激酶，具有抗肿瘤血管生成和抑制肿瘤生长的作用。其适应症很广，可以治疗肺癌、结直肠癌、肾癌、软组织肉瘤、甲状腺癌、胃癌等。

安罗替尼在 2007 年申请获得化合物专利，2010 年 7 月申报临床，2011 年获得临床审批，2017 年申报上市，受理号为 CXHS1700001、CXHS1700002、CXHS1700003、CXHS1700004，之后很快纳入优先审批，至此已历经数十年。

2018 年5 月 9 日，中国生物制药，即正大天晴母公司发布公告，称公司重磅新药品种安罗替尼获批上市。5月 9日，安罗替尼非小细胞肺癌适应症率先获批。

此外，安罗替尼分别于2015年 12 月和 2016 年 6 月获得美国食品药品监督管理局（FDA）治疗卵巢癌、软组织肉瘤两项孤儿药资格认定。

安罗替尼的研发是正大天晴是迈出仿制药舒适圈的重要一步，同时也是该公司第一个按照国际研发流程和标准进行研发的创新小分子药。

安罗替尼作为一种民族新药上市后，必然惠及更多中国乃至全球患者。

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