瑞戈非尼，又名氟-索拉非尼，是拜耳公司研制的新型分子靶向药物。它是以索拉非尼为基础合成的效力更强的口服TKIs，是一种新型口服小分子酪氨酸激酶抑制药。其分子结构类似于索拉非尼，区别仅在于中间苯环上的氟原子。

瑞戈非尼是细胞膜结合的和胞内的多种激酶的小分子抑制剂，这些激酶参与正常的细胞功能以及肿瘤发生、肿瘤血管生成、肿瘤转移和肿瘤免疫等病理过程。

体外试验中，瑞戈非尼及其人体主要的活性代谢物 M-2 和 M-5 在临床使用浓度下均可抑制 RET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、PDGFR-α、PDGFR-β、FGFR1、FGFR2、TIE2、DDR2、TrkA、Eph2A、RAF-1、BRAF、BRAFV600E、SAPK2、PTK5、Ab1 和 CSF1R 等激酶活性。

瑞戈非尼抑制大鼠肿瘤组织血管生成，抑制小鼠异种移植人结直肠癌、人胃肠道间质瘤和肝细胞癌的肿瘤生长，瑞戈非尼能抑制小鼠异种移植和原位移植人结直肠癌模型的肿瘤转移。

针对瑞戈非尼对于肝癌患者的疗效评估Ⅲ期临床试验，在2016年2月29日数据截止的初步分析中，使用瑞戈非尼的中位OS为10.6个月，安慰剂组为7.8个月，（HR,0.62; 95％CI,0,50-0.78; P <0.0001）。

在12、18和30个月时，瑞戈非尼与安慰剂相比的估计OS率分别为47％ vs 28％、32％ vs 15％和16％对8 ％。

在所有预先计划的亚组分析中，瑞戈非尼的OS结果均优于对照组。

瑞戈非尼对结直肠癌的疗效评估III期CORRECT试验结果显示，其中瑞戈非尼组的中位OS为6.4个月，而安慰剂组为5.0个月，生存期增加了29%。

2012年9月27日美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗转移性结肠直肠癌（metastaticcolorectalcancer，mCRC）。

2013年2月25日，FDA批准用于治疗不能手术和其他治疗手段无效的晚期胃肠道间质瘤患者。

2017年4月FDA批准瑞戈非尼用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者；

2017年5月，瑞戈非尼在中国正式上市用于治疗转移性结肠直肠癌。

2017年12月12日，前国家食品药品监督管理总局（CFDA）也批准了该适应证。

瑞戈非尼作为一种多靶点抑制剂，除了抗VEGF作用外，还具有抗免疫抑制和改善整个微环境的作用。

靶向治疗联合免疫治疗可以将所谓的“冷肿瘤”转变为“热肿瘤”。

临床上，95%的晚期结肠癌患者合并MSS，对于这样的患者，免疫单药治疗效果欠佳，而免疫治疗基础上联合抗血管生成靶向治疗，给这一类患者带来了希望。我们对后续大型3期临床研究结果也拭目以待。

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