在本品使用过程中应密切监测不良反应,并根据需要进行调整以使患者能够耐受治疗。阿帕替尼所致的不良反应可通过对症治疗、停药和调整剂量等方式处理。临床研究中剂量调整多发生在第 2、3 个周期(28 天为一周期)。
当患者出现 3/4 级血液学或非血液学不良反应时,建议暂停用药(不超过 2 周)直至症状缓解或消失,随后继续按原剂量服用;若 2 周后不良反应仍未缓解,建议在医师指导下调整剂量:
第一次调整剂量:750 mg,每日一次;
第二次调整剂量:500 mg,每日一次。
如需要第三次调整剂量,则永久停药。
具体如下:
VEGFR 抑制剂类抗肿瘤药物有可能增加出血的风险。一旦发生出血迹象,应及时停药。对于重度(3/4 级)出血的患者,建议暂停用药;
如恢复用药后再次出现重度(3/4 级)出血,可下调一个剂量后继续用药,如不良反应仍持续,建议停药。
凝血功能异常患者应慎用本品,服用本品期间应严密监测凝血酶原时间和国际标准化比率,一旦出现严重(3/4 级)异常,建议暂停用药;
如恢复用药后再次出现严重(3/4 级)异常,可下调一个剂量后继续用药,如不良反应仍持续,建议停药。
临床研究中观察到服用阿帕替尼可能会引起心电图异常,用药期间应注意严密监测心电图和心脏功能。
如发生 3/4 级不良反应,建议暂停用药;如恢复用药后再次出现 3/4 级不良反应,可下调一个剂量后继续用药(参考表 1 的剂量调整原则),如不良反应仍持续,建议停药。
对于出现Ⅲ-Ⅳ级心功能不全或心脏彩超检查显示左室射血分数<50% 的患者建议停药。
临床研究中观察到服用阿帕替尼可引起一过性转氨酶升高或总胆红素升高。原有血清转氨酶和总胆红素升高的患者应慎用本品。
重度肝功能不全患者禁用。当患者发生 3/4 级转氨酶和总胆红素升高时,建议暂停用药,同时需监测血清转氨酶及总胆红素直至其水平明显下降后可恢复用药;
如恢复用药后再次出现 3/4 级不良反应,可下调一个剂量后继续用药,如不良反应仍持续,建议停药。
如发生 3/4 级血压升高,建议暂停用药;如恢复用药后再次出现 3/4 级血压升高,可下调一个剂量后继续用药,如不良反应仍持续,建议停药。对于高血压危象的患者,发生期间应停用本品。
如发生 ≥ 2 级的蛋白尿,建议暂停用药;如恢复用药后再次出现 ≥ 2 级的蛋白尿,可下调一个剂量后继续用药,如不良反应仍持续,建议停药。
如连续出现 3 次 ≥ 2 级的手足综合征,且有加重趋势的,建议暂停用药;如恢复用药后再次出现 ≥ 2 级的手足综合征,可下调一个剂量后继续用药,如不良反应仍持续,建议停药。
如发生 3/4 级腹泻,建议暂停用药;如恢复用药后再次出现 3/4 级腹泻,可下调一个剂量后继续用药,如不良反应仍持续,建议停药。
建议手术前及手术后的 30 天内,暂时停止服用本品。
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温馨提示:本文涉及医疗内容为普遍适用性建议,仅供学习和参考,最终意见以临床医师诊断为准