甲磺酸阿帕替尼片又称艾坦,由江苏恒瑞医药股份有限公司研制,是一个全新小分子靶向药物。
血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR-2)主要表达于胚胎发育期的血管内皮细胞,在成人血管内皮细胞则表达下降,它主要连接VEGF、VEGF-C、VEGF-D、VEGF-E。
虽然VEGFR-2与VEGF的结合力比VEGFR-1弱,但目前的研究结果认为VEGFR-2是VEGF在内皮细胞中发挥作用的主要介导者。
激活的VEGFR-2进一步引起下游一系列与细胞增殖、迁移、逃避凋亡相关的蛋白质磷酸化。
磷酸化的VEGFR-2通过激活MAPK通路而促进内皮细胞的有丝分裂,最终促进新生血管的形成。在实体瘤的恶性生长和转移中,肿瘤的新生血管生成起着非常重要的作用。
阿帕替尼属于小分子血管内皮细胞生长因子受体 2(VEGFR-2)酪氨酸激酶抑制剂,可抑制肿瘤血管生成。
动物研究表明本品可明显抑制多种小鼠肿瘤模型的肿瘤生长。以上便是阿帕替尼用于治疗肿瘤的机制。
甲磺酸阿帕替尼最初由美国Advenchen Laboratories首次合成,之后由江苏恒瑞医药开发。
2014年12月13日,阿帕替尼获得国家食药监总局(CFDA)批准,正式在中国上市。
2017年7月26日,根据《人力资源社会保障部关于将36种药品纳入国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录乙类范围的通知》,阿帕替尼新进入国家医保目录。
阿帕替尼是胃癌靶向药物中唯一一个口服制剂,将极大地提高患者治疗的依从性。
2020年2月19日,CDE官网显示,阿帕替尼第2个适应症申报上市,受理号为CXHS2000004,适应症为二线治疗。
阿帕替尼作为一种临床表现优异的中国原研抗血管生成靶向治疗药物,研究者在胃癌、肠癌、肝癌、肺癌领域,对阿帕替尼单药、与化疗联合、与其他靶向治疗联合、与免疫治疗联合治疗进行了诸多探索。
研究结果表现出了阿帕替尼极具前景的未来发展方向,相信随着后续更多III期临床研究的开展,阿帕替尼将在靶向治疗与免疫治疗时代为临床带来无限可能。
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温馨提示:本文涉及医疗内容为普遍适用性建议,仅供学习和参考,最终意见以临床医师诊断为准