帕妥珠单抗是什么药？
帕妥珠单抗又称帕捷特，是瑞士罗氏公司生产的第一个被称作"HER二聚化抑制剂"的单克隆抗体。
人类表皮生长因子受体2(HER-2)的异常表达和乳腺癌、肺癌、胃癌等的预后相关。一般认为Her-2的过度表达标志着肿瘤细胞增殖迅速。这是因为HER-2在正常细胞的生长发育中具有关键性作用。
正常细胞含有大约2万个HER-2的受体，而一些肿瘤细胞却包含有超过200万(大于100倍)的HER-2受体，这种现象称为HER-2受体的过度表达，一般见于大约30%的转移性乳腺癌患者。
HER-2阳性的肿瘤细胞比正常细胞显示出更高的生长刺激活力，从而引起肿瘤快速生长和扩散。
帕妥珠单抗靶向人表皮生长因子受体 2 蛋白 (HER2) 的细胞外二聚化结构域（子域 II），从而阻断 HER2 与其他 HER 家族成员（包括 EGFR、HER3 和 HER4）生成配体依赖型异源二聚体。
帕妥珠单抗通过两种主要信号通路，即促分裂原活化蛋白 (MAP) 激酶和磷脂酰肌醇 3 激酶 (PI3K) 来抑制配体启动的细胞内信号转导，抑制这些信号通路可导致细胞生长停滞和细胞凋亡。帕妥珠单抗还可介导抗体依赖细胞介导的细胞毒作用 (ADCC)。
帕妥珠单抗单药可抑制人肿瘤细胞增殖。在 HER2 过表达的异种移植模型中，帕妥珠单抗和曲妥珠单抗联用可增加抗肿瘤作用。
帕妥珠单抗是重组人源化单克隆抗体，与表皮生长因子受体 2（HER2）的细胞外二聚化结构域（亚结构域 II）发生特异性结合。
帕妥珠单抗由Genentech公司研发，罗氏制药于2009年收购了Genentech，帕妥珠单抗现在由罗氏制药掌握。
帕妥珠单抗在2012年6月8日通过了美国FDA的认证，用于治疗HER-2阳性的转移性乳腺癌。
2018年12月，帕妥珠单抗首个适应症在中国获批，用于联合曲妥珠单抗和化疗对高复发风险的 HER2 阳性早期乳腺癌患者开展辅助治疗，显著降低了高复发风险的HER2阳性早期乳腺癌患者的复发风险，标志着中国抗HER2治疗正式进入双靶时代。
2019年8月，中国国家药品监督管理局批准了帕妥珠单抗联合曲妥珠单抗和化疗，用于HER2阳性的局部晚期、炎性或早期乳腺癌患者（直径>2cm或淋巴结阳性）的新辅助治疗，作为早期乳腺癌整体治疗方案的一部分，为HER2早期乳腺癌患者提供了全新的术前治疗选择。
2019年12月，帕妥珠单抗HER2阳性晚期乳腺癌一线治疗适应症在华获批。帕妥珠单抗+曲妥珠单抗联合化疗治疗已经为患者构建起从起始的新辅助阶段到术后的辅助中、乃至晚期治疗中全程的HER2抑制管理，让越来越多乳腺癌患者从治疗中获益，对我国乳腺癌的全流程规范化诊疗具有积极的意义。
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