在体外拉帕替尼在治疗浓度可抑制 CYP3A4 和 CYP2C8,并且主要由 CYP3A4 代谢,抑制此酶活性的药物能显著提高拉帕替尼的血药浓度。
酮康唑,每次 0.2 g,2 次/d,7 d 后可提高拉帕替尼 AUC 3~7 倍,半衰期延长 1.7 倍。
健康志愿者口服 CYP3A4 诱导剂,每次 100 mg,每日 2 次,3 d 后改为每次 200 mg,每日 2 次共用 17 d,拉帕替尼 AUC 降低 72%。
拉帕替尼是 P-糖蛋白的转运地物,抑制糖蛋白的药物可能增加该药的血药浓度。
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