1.未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验,应慎用。
2. 拉帕替尼是以肝脏 CYP 酵素系统代谢的药物,在使用其他具有诱导或是抑制 CYP 酵素的药物时,必须要注意剂量的调整。
3. 重度肝功能损伤(Child-Pugh评分C):考虑减量至750mg,口服,每日1次(人表皮生长因子受体(HER-2)阳性转移性乳腺癌),或1000mg,口服,每日1次(激素受体阳性,HER2阳性乳腺癌)。
4. 左室射血分数降低(LVEF;≥2级或低于正常下限):停药至少2周直至LVEF恢复正常并且患者症状消失,重新开始用药可能需减量至1000mg,口服,每日1次,联用卡培他滨,或1250mg,口服,每日1次,联用来曲唑。
5. 腹泻,3级或1-2级病情复杂患者:维持拉帕替尼治疗直至毒性分级≤1级,重新开始用药减量250mg;腹泻,4级:永久停用拉帕替尼。
6. 间质性肺疾病、肺炎,3级或更高:停止拉帕替尼。
7. 任何其他毒性反应,≥2级:考虑停药或维持拉帕替尼治疗直至毒性分级≤1级,重新开始用药剂量为1250或1500mg/d;若重新用药再次出现毒性反应,维持拉帕替尼治疗直至毒性分级≤1级且重新开始用药减量至1000mg,口服,每日1次,联用卡培他滨,或1250mg,口服,每日1次,联用来曲唑。
8. 联用强效CYP3A4抑制剂及葡萄柚汁:尽量避免使用;若必须使用,减量至拉帕替尼500mg,口服,每日1次;停用强效CYP3A4抑制剂后,在增加拉帕替尼剂量至常用剂量前必须有1周的药物清除期。
9. 联用强效CYP3A4诱导剂:尽量避免使用;若必须使用,通过滴定逐渐调整拉帕替尼剂量从每日1250mg至4500mg/d,为耐受剂量(人表皮生长因子受体(HER-2)阳性转移性乳腺癌),或从每日1500mg至5500mg/d,为耐受剂量(激素受体阳性,HER2阳性乳腺癌);停用CYP3A4强效诱导剂后,拉帕替尼减量至常用剂量。
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温馨提示:本文涉及医疗内容为普遍适用性建议,仅供学习和参考,最终意见以临床医师诊断为准