拉帕替尼是什么药?

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拉帕替尼又称泰立沙/泰克布,是由英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药,是一种酪氨酸激酶抑制剂。


拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体 2(ErbB2)。


4种乳腺癌细胞株中 BT474 和 SKBr3 对拉帕替尼敏感,半抑制浓度为 25 和 32 nmol/L,MDA-MB-468 和 T47 D 细胞株不敏感,半抑制浓度在微摩尔级别级别,对于膀胱癌的 2 种细胞株,RT112(ErbB1 和 ErbB2 高度表达)和 J82(ErbB1 和 ErbB2 低度表达),增强顺铂的疗效。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。


2007年3月14日,美国FDA批准拉帕替尼和卡培他滨联用治疗人表皮因子受体2(ErbB2)过度表达且经蒽环类药物、紫杉醇和曲妥珠单抗治疗过的晚期或者转移性乳腺癌患者。


2007年12月14日,欧洲药品管理局(EMEA)有条件地批准治疗Her-2阳性晚期或转移性乳腺癌新药拉帕替尼在欧洲上市。其与卡培他滨联合治疗Her-2过表达的晚期或转移性乳腺癌,可延长疾病进展时间(TTP)。


2010年,FDA批准拉帕替尼联合芳香酶抑制剂来曲唑治疗曾接受激素治疗并且 HER2阳性、激素受体(HR)阳性的转移性乳腺癌患者。


2013年,拉帕替尼于中国上市,用于治疗HER2阳性且既往接受过包括蒽环类、紫杉类、曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌患者。


拉帕替尼小分子、双靶向的特点,将为患者带来更多治疗的新希望。


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