吡咯替尼与哪些药物存在用药冲突?

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尚未开展评价吡咯替尼与其他药物之间相互作用的体内研究。


如合并使用 CYP3A4 强抑制剂和强诱导剂,应密切监测,结合临床观察考虑是否进行剂量调整。


根据体外研究结果,吡咯替尼主要由 CYP3A4 酶代谢,与 CYP3A4 的强诱导剂(例如地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁)合并使用时,因可能降低吡咯替尼的系统暴露,潜在影响抗肿瘤治疗效果。


与 CYP3A4 强抑制剂(例如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、茚地那韦、利托那韦、伏立康唑、葡萄柚)合并使用时,因可能增加吡咯替尼的系统暴露,增加患者安全性风险。肝功能不全患者尤其需要警惕吡咯替尼与 CYP3A4 抑制剂的药物相互作用风险。


吡咯替尼对 CYP2C19 有较弱的抑制作用(半数抑制浓度[IC50] = 18.52μM),同时使用经 CYP2C19 酶代谢的药物可能会提高该药物的血药浓度。


根据本品结构类似药物的研究结果,吡咯替尼是 P-糖蛋白转运底物的可能性较大,抑制 P-糖蛋白的药物可能会增加吡咯替尼的血药浓度。


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