吡咯替尼是什么药？
吡咯替尼又称艾瑞妮，由江苏恒瑞医药股份有限公司研发生产，属于不可逆的小分子受体酪氨酸激酶抑制剂。
人类表皮生长因子受体2(HER-2)的异常表达和乳腺癌、肺癌、胃癌等的预后相关。一般认为Her-2的过度表达标志着肿瘤细胞增殖迅速。这是因为HER-2在正常细胞的生长发育中具有关键性作用。
正常细胞含有大约2万个HER-2的受体，而一些肿瘤细胞却包含有超过200万(大于100倍)的HER-2受体，这种现象称为HER-2受体的过度表达，一般见于大约30%的转移性乳腺癌患者。HER-2阳性的肿瘤细胞比正常细胞显示出更高的生长刺激活力，从而引起肿瘤快速生长和扩散。
吡咯替尼显著抑制表皮生长因子受体（ErbB1/EGFR）和人表皮生长因子受体 2（ErbB2/HER2），半数抑制浓度（IC50）分别为 5.6 nM、8.1 nM。吡咯替尼可显著抑制 HER2 高表达的肿瘤细胞（乳腺癌、卵巢癌、胃癌肿瘤细胞）生长，IC50 为 1~43 nM。
在多种移植瘤裸小鼠模型（乳腺癌、卵巢癌、肺癌）中，吡咯替尼可显著抑制 HER2 因子驱动的肿瘤生长，抑制 HER2 介导的下游信号通路，将肿瘤细胞阻滞在细胞周期 G1 期。
恒瑞的马来酸吡咯替尼于 2011年5月申报临床，2012年5月获批临床。
2016 年8月3日，恒瑞发公告称在马来酸吡咯替尼片研发项目上已投入研发费用约7600万元人民币。2017年12月10日，恒瑞发布公告称在马来酸吡咯替尼研发项目上已投入研发费用约5.2亿元。
基于目前 II 期临床试验获得的疗效和安全性数据，2017 年 8 月提交有条件上市申请，申报的适应症为 HER2 表达阳性的晚期或转移性乳腺癌。
2018年8月14日，国家药品监督管理总局正式批准其自主研发的1.1类新药，泛-ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂吡咯替尼用于人表皮生长因子受体 2（HER2）阳性的晚期乳腺癌治疗。
吡咯替尼是首个由中国自主研发的新一代HER2受体抑制剂，在临床研究中疗效远超同类产品。吡咯替尼的上市，将为中国HER2阳性晚期乳腺癌患者带来新的治疗选择，也是真正属于中国人自己的“救命药”。
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