舒尼替尼与哪些药物存在用药冲突?

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CYP3A4 抑制剂


CYP3A4 强抑制剂,如酮康唑,可增加舒尼替尼的血浆浓度。建议选择对此类酶没有或抑制作用最小的合并用药。


健康志愿者服用单剂量苹果酸舒尼替尼,同时给予 CYP3A4 强抑制剂(酮康唑),可导致总体(舒尼替尼及其主要活性代谢产物)的 Cmax 和 AUC0-∞分别增加 49% 和 51%。


舒尼替尼与 CYP3A4 酶系强抑制剂(例如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、印地那韦、萘法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)同时应用时,可增加舒尼替尼浓度,葡萄柚也可增加舒尼替尼的血药浓度。


如果必须与 CYP3A4 强抑制剂同时应用时,需要考虑降低本品剂量。


CYP3A4 诱导剂


CYP3A4 诱导剂,如利福平,可降低舒尼替尼的血浆浓度。建议选择对此类酶没有或诱导作用最小的合并用药。


健康志愿者服用单剂舒尼替尼,同时给予 CYP3A4 强诱导剂(利福平),可导致总体(舒尼替尼及其主要活性代谢产物)的 Cmax 和 AUC0-∞分别降低 23% 和 46%。


舒尼替尼与 CYP3A4 酶系诱导剂(例如:地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷汀、苯巴比妥、圣约翰草)同时应用时,可降低舒尼替尼浓度。


圣约翰草可能会突然降低舒尼替尼的血药浓度,患者在接受舒尼替尼治疗时不能同时服用圣约翰草。


如果必须与 CYP3A4 诱导剂同时应用时,需要考虑增加本品剂量。


CYP 抑制和诱导的体外研究


体外研究结果表明舒尼替尼不会诱导或抑制主要的 CYP 酶。


对人肝微粒体和肝细胞 CYP 亚型(CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4/5 和 CYP4A9/11)的体外研究表明舒尼替尼和其主要活性代谢物不会与依赖这些酶代谢的药物发生有临床意义的相互作用。


乳腺癌耐药相关蛋白(BCRP)抑制剂:有关舒尼替尼与 BCRP 抑制剂相互作用的临床数据有限,无法排除舒尼替尼与其他 BCRP 抑制剂相互作用的可能性。


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温馨提示:本文涉及医疗内容为普遍适用性建议,仅供学习和参考,最终意见以临床医师诊断为准

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