胃肠间质瘤（GIST）、晚期肾细胞癌（RCC）或胰腺神经内分泌瘤（pNET）患者最常见的不良反应（ ≥ 20%）是疲劳、乏力、发热、腹泻、恶心、粘膜炎/口腔炎、呕吐、消化不良、腹痛、便秘、高血压、外周水肿、皮疹、手足综合征、皮肤褪色、皮肤干燥、毛发颜色改变、味觉改变、头痛、背痛、关节疼痛、肢端疼痛、咳嗽、呼吸困难、厌食和出血。

关于潜在严重的不良反应：肝毒性、左心室功能障碍、QT 间期延长、出血、高血压、甲状腺功能不全、肾上腺功能的讨论见。

胃肠间质瘤（GIST）、晚期肾细胞癌（RCC）和胰腺神经内分泌瘤（pNET）研究中发生的其他不良反应如下。

研究 1 中评价了舒尼替尼的安全性，这是一项随机、双盲、安慰剂对照试验，既往接受过 GIST 治疗的患者每日按照 4/2 给药方案接受舒尼替尼 50 mg（n = 202）或安慰剂（n = 102）。

20% 患者由于出现治疗后不良反应从而永久性停药。

开放期接受舒尼替尼治疗患者最常见的 3 或 4 级药物相关不良反应为疲劳（10%）、高血压（8%）、乏力（5%）、腹泻（5%）、手足综合征（5%）、恶心（4%）、腹痛（3%）、厌食（3%）、粘膜炎（2%）、呕吐（2%）、甲状腺功能减退（2%）。

研究 3 中评价了舒尼替尼的安全性，这是一项双盲、活性对照试验，有局部晚期或转移性 RCC 的既往未经治疗患者每日按照 4/2 给药方案接受舒尼替尼 50 mg（n = 375）或 IFN-α 9 百万国际单位（MIU）（n = 360）。

表 4. 研究 3 中接受舒尼替尼或 IFN-α治疗的初治 RCC 患者治疗后出现的实验室检查异常（发生率 ≥ 10%）

在研究 6 中评价了舒尼替尼的安全性，这是一项随机、双盲、安慰剂对照试验，有进行性 pNET 的患者每日接受舒尼替尼 37.5 mg 连续给药（n = 83）或安慰剂（n = 82）。

舒尼替尼组治疗中位时间为 139 天（范围 13～532 天），安慰剂组为 113 天（范围 1～614 天）。

A6181177 研究是在中国开展的一项单臂、开放、多中心、4 期研究，作为批准后承诺研究，目的在于评估苹果酸舒尼替尼作为二线治疗中国甲磺酸伊马替尼治疗后疾病进展或对甲磺酸伊马替尼不耐受的中国胃肠间质瘤（GIST）患者的疗效和安全性。

患者服用苹果酸舒尼替尼，50 mg，每日一次，连用 4 周，停用 2 周（4/2 方案），6 周为一个治疗周期，重复治疗。研究筛选了 62 例患者，60 例患者入组接受治疗。

苹果酸舒尼替尼在常规标准治疗中具有安全性和良好的耐受性。

常见的治疗中出现的 AEs（ ≥ 10%）均为舒尼替尼既往报道过的不良事件，包括白细胞减少症、手足综合征、疲乏、中性粒细胞减少症、血小板计数减少、天冬氨酸氨基转移酶升高、血红蛋白减少、皮肤变色、高血压。

其中多数不良事件的严重程度为 1 级或 2 级，也有一些 ≥ 3 级的不良事件。

研究 A6181177 中治疗相关的严重不良事件总发生率较低。

研究中发生率最高的 3 种不良事件为白细胞减少症（64.4%）、疲乏（52.5%）和手足综合征（50.8%）。

A6181132 研究是在中国开展的一项单臂、开放、多中心、4 期研究，作为批准后承诺研究，目的在于评估苹果酸舒尼替尼一线治疗中国转移性肾细胞癌患者的疗效和安全性。

患者服用苹果酸舒尼替尼胶囊 50 mg，每日一次，连用 4 周，停用 2 周（4/2 方案），6 周为一个治疗周期，重复治疗。研究入组了 105 例患者。

A6181132 研究中有 98.1% 的患者出现治疗后出现的不良事件。最常见的不良事件（至少 20% 患者出现）总结于表 8。

最常见的治疗后出现的不良事件为手足综合征、血小板计数减少和疲乏。

舒尼替尼批准使用后发现如下不良反应，由于这些反应是由一组数目不确定的人群自发报告，因此不可能确切分析他们发生的频率，或确定和药物暴露之间的因果关系。

血液和淋巴系统异常：血栓微血管病；

血小板减少症相关的出血事件。推荐暂停舒尼替尼使用；经治疗后在医务人员指导下可考虑恢复用药。

肝胆异常：胆囊炎，尤其非结石胆囊炎。

免疫系统异常：超敏反应，包含血管性水肿。

感染和侵染：严重感染（伴随或不伴随中性粒细胞减少），包括会阴在内的坏死性筋膜炎。

接受本品治疗的患者最常见的感染包括呼吸道感染（如，肺炎、支气管炎）-常见、尿道感染-常见、皮肤感染（如，蜂窝织炎）-常见、脓毒血症/感染性休克-少见、及脓肿（如，口腔、生殖器、肛门直肠、皮肤、肢体、内脏）-常见。

感染可能是细菌性（如，腹腔内感染、骨髓炎）-常见、病毒性（如，鼻咽炎，口腔疱疹）-常见、或真菌性（如口腔、食道念珠菌感染）-常见。

代谢和营养状况异常：肿瘤溶解综合征*。血糖降低已在舒尼替尼治疗中报道，在某些情况下有临床症状。

骨骼肌肉和结缔组织异常：瘘管形成，有时与肿瘤坏死和/或消退相关；

下颌骨坏死（ONJ）；

肌病和/或横纹肌溶解症，伴随或不伴随急性肾衰。发现肌中毒症状或体征的患者，应接受药物治疗。

肾脏和泌尿系统异常：肾功能损伤和/或肾衰*；蛋白尿；少数肾病综合征。推荐进行基线尿分析，监控患者蛋白尿出现或加重。

对中度到重度蛋白尿患者持续舒尼替尼治疗的安全性，尚未系统评估。对肾病综合征患者，终止舒尼替尼治疗。

呼吸系统异常：肺栓塞。

皮肤和皮下组织异常：坏疽性脓皮病，包含去激发阳性；多形性红斑和 Stevens-Johnson 综合征（SJS）-罕见。

血管异常：动脉血栓栓塞事件。最常见的事件包括脑血管意外、短暂性脑缺血发作及脑梗。

除了潜在的恶性病和年龄 65 岁以外，与动脉血栓栓塞事件相关的风险因素还包括高血压、糖尿病和既往血栓栓塞病。

出血事件：肺、胃肠道、肿瘤、泌尿道和脑出血。

神经系统异常：味觉异常，包括味觉丧失。

内分泌异常：临床研究及上市后用药曾报告罕见甲状腺功能亢进，部分随后出现甲状腺功能减退；甲状腺炎-少见。

心脏异常：心肌病、心肌缺血 、心肌梗死。

胃肠道异常：食管炎-常见。

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