依维莫司是 CYP3A4 底物，也是多种药物外排泵 PgP 的底物和中效抑制剂。在体外，依维莫司是 CYP3A4 的竞争性抑制剂和 CYP2D6 的混合抑制剂。

CYP3A4 抑制剂和 PgP 抑制剂

在健康受试者中，与单独使用本品相比较，本品与下列药物合并使用时依维莫司的暴露量显著增加：

• 酮康唑（强效 CYP3A4 抑制剂和 PgP 抑制剂），Cmax和 AUC 分别增加 3.9 倍和 15.0 倍。

• 红霉素（中效 CYP3A4 抑制剂和 PgP 抑制剂），Cmax和 AUC 分别增加 2.0 倍和 4.4 倍。

• 维拉帕米（中效 CYP3A4 抑制剂和 PgP 抑制剂），Cmax和 AUC 分别增加 2.3 倍和 3.5 倍。

• 环孢素（CYP3A4 底物和 PgP 抑制剂），Cmax和 AUC 分别增加 1.8 倍和 2.7 倍）。不应与 CYP3A4 强效抑制剂合并用药。

本品应谨慎与中效 CYP3A4 和/或 PgP 抑制剂合用。如不能选择治疗，应降低本品剂量。

CYP3A4 诱导剂

在健康受试者中，与单独使用依维莫司相比较，本品与利福平（CYP3A4 强效诱导剂）合并使用时，依维莫司 AUC 和 Cmax分别降低 63% 和 58%。

本品与 CYP3A4 或 PgP 强效诱导剂合并使用时，如不能选择治疗，应考虑增加本品剂量。圣约翰草会不预期地降低依维莫司暴露量，应避免使用。

健康受试者研究显示，在本品与羧甲基戊二酸单酰辅酶 A（HMG-CoA）还原酶抑制剂阿托伐他汀（CYP3A4 底物）、普伐他汀（非 CYP3A4 底物）之间没有具临床意义的药代动力学相互作用，群体药代动力学分析也没有检测到辛伐他汀（CYP3A4 底物）影响本品清除率的情况。

在健康受试者中进行的研究结果显示：同时口服咪达唑仑（敏感的 CYP3A4 底物）和依维莫司导致咪达唑仑 Cmax上升 25%，咪达唑仑 AUC0-inf上升 30%。

依维莫司使抗癫痫药（AED）卡马西平、氯巴占和氯巴占的代谢物 N-去甲基氯巴占的给药前浓度升高了大约 10%。

这些 AED 的给药前浓度升高在临床上不太可能有重大意义，对于治疗指数狭窄的 AED（如，卡马西平），可能需要考虑调整剂量。

依维莫司不会影响属于 CYP3A4 底物的 AED（氯巴占，安定，非尔氨酯和唑尼沙胺）的给药前浓度。

依维莫司对其它 AED（包括丙戊酸、托吡酯、奥卡西平、苯巴比妥、苯妥英和扑米酮）的给药前浓度也没有影响。

依维莫司和依西美坦合并给药使依西美坦的 Cmin和 C2 h分别升高了 45% 和 71%。但是，两组之间相应的稳态（4 周时）雌二醇水平未见差异。

在接受两药合用的激素受体阳性的晚期乳腺癌患者中，与依西美坦有关的不良事件未见升高。依西美坦水平的升高不太可能对疗效或安全性产生影响。

依维莫司与长效奥曲肽合用时，奥曲肽 Cmin上升约 50%。这个升高对晚期神经内分泌瘤患者使用依维莫司的疗效反应没有临床显著的影响。

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