依维莫司是西罗莫司的衍生物，又称40-O-(2-羟乙基)-雷帕霉素，或40-O-(2-羟乙基)-西罗莫司，属于干扰细胞通讯防止肿瘤细胞生长的激酶类药物，是一种口服哺乳动物雷帕霉素(mTOR)抑制剂，以往临床上主要用来预防肾移植和心脏移植手术后的排斥反应。

依维莫司与细胞内蛋白质FKBP-12结合，形成抑制络合物，从而抑制mTOR激酶活性，同时降低mTOR的下游效应物S6核糖体蛋白激酶（S6K1）和真核延伸因子4E结合蛋白（4E-BP）的活性。

此外依维莫司抑制低氧诱导因子（如HIF-1）的表达和降低血管内皮生长因子（VEGF）的表达，体内外研究均显示可降低细胞增生、血管生成和葡萄糖摄取。

基于依维莫司的药物原理，使用依维莫司前不需要专门的基因检测。

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