依维莫司是西罗莫司的衍生物，又称40-O-(2-羟乙基)-雷帕霉素，或40-O-(2-羟乙基)-西罗莫司，属于干扰细胞通讯防止肿瘤细胞生长的激酶类药物，是一种口服哺乳动物雷帕霉素(mTOR)抑制剂，以往临床上主要用来预防肾移植和心脏移植手术后的排斥反应。

目前也可用于治疗已使用过两种抑制血管内皮生长因子受体激酶抑制剂：舒尼替尼（Sutent,辉瑞制药）和索拉非尼（Nexavar,拜耳制药）的晚期肾癌患者，而且毒副作用较轻微。

目前已获批用于晚期肾细胞癌、HER2基因阴性晚期乳腺癌、胃肠道或肺源神经内分泌肿瘤、晚期胰腺神经内分泌肿瘤的治疗。

依维莫司为 mTOR 的选择性抑制剂。mTOR 是一种关键丝氨酸-苏氨酸激酶，在一些人体肿瘤中活性上调。依维莫司可与胞内蛋白 FKBP12 结合形成抑制性的复合体 mTORC1，该复合体可抑制 mTOR 的活性。

mTOR 信号通路的抑制可导致转录调节因子 S6 核糖体蛋白激酶（S6K1）和真核生物延伸因子 4E-结合蛋白（4E-BP）的活性降低，从而干扰细胞周期、血管新生、糖酵解等相关蛋白的翻译和合成。

依维莫司可使血管内皮生长因子（VEGF）的表达减少。依维莫司是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效抑制剂，并可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。

乳腺癌研究

对于雌激素芳香酶抑制剂来曲唑（诺华）或阿那曲唑（阿斯利康）一线治疗失败的晚期激素受体阳性且HER2阴性乳腺癌绝经后女性，中位无进展生存延长4.6个月、进展风险减少55%。

对于早期乳腺癌术后辅助治疗失败的晚期患者，依维莫司＋依西美坦一线治疗的中位无进展生存延长7.4个月、进展风险减少61%；根据集中复核，中位无进展生存延长11.0个月、复发风险减少68%。

肾细胞癌研究

依维莫司在中国大陆开展的转移性肾细胞癌患者中的安全性及疗效进行了评估。本研究纳入了64例VEGFR-TKI靶向治疗后病情进展的晚期肾细胞癌患者。

研究结果显示，疾病控制率为65.6%，与RECOR-1研究类似（66.8%）；mPFS为6.9个月，12个月生存率为55.6%，12个月mPFS率为36.4%。

2009年，被美国FDA首次批准治疗肾癌，2012年，被FDA批准与依西美坦联合治疗激素受体阳性，HER2基因阴性晚期乳腺癌患者。

2013年6月获CFDA批准上市，用于治疗既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌患者。

2016年11月，依维莫司获得国家食品药品监督管理总局（CFDA）批准用于治疗不需立即手术的TSC-AML成人患者。

多项真实世界数据表明，依维莫司自获批以来展现了来更好的临床效果，并且陆续获批多个适应症的治疗。

基于其独特的作用机制，科学家人能够在进一步研究其与其他药物联合使用的疗效。我们相信，将来。依维莫司单药及联合用药可以带给患者更多惊喜。

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