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来曲唑与哪些药物存在用药冲突？

来曲唑主要通过肝脏代谢，由细胞色素 P450 酶 CYP3A4 和 CYP2A6 介导来曲唑的代谢清除。因此，影响 CYP3A4 和 CYP2A6 的药物会影响来曲唑的全身消除。

来曲唑与其代谢酶 CYP3A4 的亲和力较低，因为该酶在一般临床情况下来曲唑稳态血浆浓度的 150 倍以上时尚无法达到饱和。

可能会提高来曲唑血清浓度的药物

CYP3A4 和 CYP2A6 抑制剂的作用会减少来曲唑的代谢，从而增加来曲唑的血浆浓度，合并给药这些酶的强抑制剂（CYP3A4 强抑制剂：包括但不限于酮康唑，伊曲康唑，伏立康唑，利托那韦，克拉霉素和泰利霉素；CYP2A6（例如：甲氧沙林））可能增加来曲唑的暴露。因此，对服用 CYP3A4 和 CYP2A6 强抑制剂的患者，应谨慎。

可能会降低来曲唑血清浓度的药物

CYP3A4 和 CYP2A6 诱导剂的作用会增加来曲唑的代谢，从而降低来曲唑的血浆浓度，合并给药 CYP3A4 诱导剂（例如：苯妥英，利福平，卡马西平，苯巴比妥和圣约翰草）可能减少来曲唑的暴露。

因此，对服用 CYP3A4 强诱导剂的患者，应谨慎。没有已知的 CYP2A6 的药物诱导剂。

本品（2.5 mg）与他莫昔芬 20 mg 每天一次同时给药导致来曲唑血浆浓度平均下降 38%。

本品作为乳腺癌二线治疗的临床试验表明，如果在他莫昔芬给药之后立即服用本品，即不会提高本品的治疗作用，也不会导致不良反应增多。这一相互作用的机制尚不清楚。

可能会被来曲唑改变全身血清浓度的药物

在体外试验中发现，来曲唑会抑制细胞色素 P450 同工酶 CYP2A6，并且中度抑制 CYP2C19，但其临床意义尚不清楚。

因此，当来曲唑与主要依靠 CYP2C19 消除并且治疗窗较窄的药物（如苯妥英、氯吡格雷）同时使用时应该谨慎。尚不知治疗窗狭窄的 CYP2A6 底物。

本品与西咪替丁（CYP2C19 和 CYP3A4 的己知非特定性抑制剂）和华法林（CYP2C19 的敏感底物并且治疗窗狭窄，在来曲唑的目标人群中通常联合使用）的相互作用临床研究表明，本品与这些药物同时使用不会引起临床显著的药物相互作用。

临床试验数据库的审查结果表明，没有与其他常用处方药物发生其他临床相关的相互作用的证据。

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