在健康受试者中的研究显示,单用来那替尼与合用来那替尼和兰索拉唑（质子泵抑制剂，PPI）相比较，Cmax由84.5ng•mL-1下降到24.5ng•mL-1，下降了71%；来那替尼的暴露程度亦下降，AUC0-inf由1557ng•h•mL-1下降到542ng•h•mL-1，下降了65%；

除此之外，达峰时间Tmax延长1.5h，表观清除率CL/F（167vs.484L•h-1）及表观分布容积Vd/F（3333vs9960L）升高近3倍。

因此，要避免与质子泵抑制剂合用。H2-受体拮抗剂同样能使胃酸减少，应避免合用。

在健康受试者中，来那替尼与强的CYP3A4抑制剂酮康唑合用，使来那替尼（240mg单剂量口服给药）的Cmax和AUC分别增加321%和481%，因此应避免合用。

其他强的和中等强度的CYP3A4抑制剂还有伊曲康唑、伏立康唑、酮康唑、克拉霉素、洛匹那韦、利托那韦、替拉那韦、奈法唑酮、阿瑞匹坦、西咪替丁、环丙沙星、氟康唑、伊马替尼等等。

在健康受试者中，来那替尼与强的CYP3A4诱导剂利福平合用，使来那替尼（240mg单剂量口服给药）的Cmax和AUC分别降低76%和87%；

来那替尼的活性代谢物M6和M7的AUC也减少37%~49%。

其他强的和中等强度的CYP3A4诱导剂还有卡马西平、恩杂鲁胺、米托坦、苯妥英、依法韦仑、依曲韦林、莫达非尼等。

在健康受试者中，来那替尼（240mg多剂量口服）与p-糖蛋白底物地高辛（0.5mg单剂量口服）合用时，使地高辛的平均Cmax和AUC分别升高54%和32%。

地高辛浓度的增加可能增加包括心脏毒性在内的不良反应发生的风险，因此应该调整两者合用时的推荐剂量。

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