来那替尼有哪些副作用?

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在ExteNETⅢ期临床试验中,常见的不良反应(≥10%)如表2所示。来那替尼引起的最常见的不良反应是腹泻且主要是1~3级腹泻。


临床试验结果显示,来那替尼给药组中1~3级腹泻的发生率明显高于安慰剂组(95%vs36%)。


其他较为严重的1~3级不良反应还包括恶心、呕吐、疲劳、腹痛。在肠道方面,安慰剂对照组的其他所有3~4级不良反应发生率比来那替尼给药组少4%,而在非肠道方面的不良反应发生率基本相同。


来那替尼能导致一定程度的肝损伤而使与之相关的酶水平升高,在ExteNET试验中:

9.7%的患者出现丙氨酸转移酶(ALT)升高(>2×ULN);

5.1%的患者出现天冬氨酸转移酶(AST)升高(>2×ULN);

1.7%的患者ALT或AST升高超过5×ULN而导致停止用药。


来那替尼安慰剂常见不良反应


在接受来那替尼治疗前56天应开始给予洛哌丁胺治疗,以预防或减缓腹泻。临床上还可给予额外的止泻药、液体和电解质以帮助治疗腹泻。


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