来那替尼是针对HER2和HER1多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的HER2基因检测方法，检测到的HER2敏感突变方可用药。

肿瘤组织和血液均可用于HER2基因突变检测，但组织检测优先。

来那替尼是目前HER2药物中靶点最为广泛的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂，可作用于HER1/ HER2/HER4等靶点。

常见的HER2点突变有：G309A、L755S、del755/759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C。

HER2突变

HER2是一种跨膜受体蛋白，与细胞增殖、转移、凋亡等多种信号转导通路相关。HER2基因是乳腺癌靶向用药最主要的靶基因。在浸润性乳腺癌中，HER2扩增的发生率约为18%，过表达比率为18-20%，突变比例为1.6-2%。

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