不建议维莫非尼与经 CYP1A2 和 CYP3A4 代谢的治疗窗较窄的药物联合应用。如果无法避免联合用药，应谨慎，因为维莫非尼可使 CYP1A2 底物的血浆暴露量升高，也可使 CYP3A4 底物的血浆暴露量降低。根据临床需要可考虑降低合并 CYP1A2 底物的剂量。

维莫非尼与 S-华法林（CYP2C9 底物）的联合用药导致 S-华法林的 AUC 升高 18%。在维莫非尼与华法林联合用药的情况下，应谨慎，并考虑额外的 INR（国际标准化比值）监测。

在体外试验中，维莫非尼中度抑制 CYP2C8。该研究的体内相关性目前未知，但不能排除联合使用 CYP2C8 底物可能产生临床相关效应的风险。对于维莫非尼与治疗窗口较窄的 CYP2C8 底物的联合应用，应保持谨慎，因为维莫非尼可能导致其血药浓度升高。

维莫非尼是 CYP3A4 的底物，因此，与强效 CYP3A4 抑制剂或诱导剂的联合应用可改变维莫非尼的血药浓度。与强效 CYP3A4 诱导剂利福平联合应用能显著降低维莫非尼的血浆暴露量（AUC），使单次给予 960 mg 维莫非尼后的血浆暴露量下降约 40%。

在与维莫非尼联合用药的情况下，应慎用强效 CYP3A4 抑制剂（例如，酮康唑、伊曲康唑、克林霉素、阿扎那韦、奈法唑酮、沙奎那韦、泰利霉素、利托那韦、茚地那韦、 奈非那韦、伏立康唑）和诱导剂（例如，苯妥英、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷汀、苯巴比妥）。

已报告患者接受维莫非尼治疗过程中发生放疗毒性增强的病例。绝大多数患者接受了大于或等于 2Gy/天的放疗方案（大分割方案）。

体外研究证明，维莫非尼既是外排性转运蛋白 P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）的底物，也是这两种蛋白的抑制剂。

使用 P-gp 底物药物（地高辛）进行的临床药物相互作用研究 GO28394 表明，多次口服维莫非尼（960 mg，每日两次）可增大单次口服剂量地高辛的暴露量，地高辛 AUCAUClast和 Cmax约分别增加 1.8 倍和 1.5 倍。在维莫非尼与 P-gp 底物合并给药时应谨慎。

体外研究还证明，维莫非尼是胆汁酸盐输出泵的一种抑制剂。该研究发现的体内相关性目前未知。

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