呋喹替尼是以抗血管生成为主的靶向药,不需要进行基因检测。
主要作用靶点是 VEGFR 激酶家族 VEGFR1、2、3,通过抑制 VEGFR 激酶的活性,抑制肿瘤血管生长,从而达到抑制肿瘤的目的。
EGFR:呋喹替尼II期肺癌临床试验数据(2014-013-00CH1),统计截止日期为2015年8月7日,主要疗效指标(PFS)方面,呋喹替尼组为3.8个月,安慰剂组为1.1个月,HR=0.34(95%Cl, 0.20-0.57; p<0.001)。但次要疗效指标OS,并未获得阳性结果,安慰剂取得9.7个月,呋喹替尼组为7.7个月。
亚组分析提示EGFR敏感突变患者中,呋喹替尼组mOS为8.4个月,安慰剂组mOS为5.5个月,而EGFR野生型患者中,呋喹替尼组mOS为7.5个月,安慰剂组mOS为9.7个月。由此可见,呋喹替尼对EGFR野生型患者可以带来PFS获益,但OS并没有获益。
VEGFR激酶家族是呋喹替尼的主要靶点,其表达及状态必然影响其疗效。有关影响呋喹替尼疗效的其他基因(如RAS基因)报道甚少,有待进一步研究。
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温馨提示:本文涉及医疗内容为普遍适用性建议,仅供学习和参考,最终意见以临床医师诊断为准