呋喹替尼又称爱优特,由和记黄埔医药有限公司研发生产,是一种新型、口服、高选择性的血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制剂。
呋喹替尼的主要作用靶点是 VEGFR 激酶家族 VEGFR1、2、3。
呋喹替尼在分子水平可抑制 VEGFR 激酶的活性;在细胞水平上可抑制 VEGFR2/3 的磷酸化,抑制内皮细胞的增殖及管腔形成;在组织水平上,呋喹替尼可明显抑制鸡胚绒毛尿囊膜模型新生微血管的形成;在整体动物水平上,呋喹替尼口服后可抑制 VEGFR2/3 磷酸化,抑制肿瘤血管生成,从而抑制肿瘤生长。
在整体动物上,呋喹替尼采用一日一次给药,对结直肠癌以及其它多种类型肿瘤模型的生长均显示强效且剂量依赖性的抑制效应,在敏感模型上发现肿瘤缩小和消退。呋喹替尼正是基于上述机制,达到抗肿瘤的目的。
呋喹替尼诞生于上海张江实验室,完全由国内本土研发,历时12年,投资超过15亿元。
2017年6月30日,由李嘉诚旗下的和记中国医疗科技公司自主研发的呋喹替尼在3期临床研究达到终点后,提交了上市申请,并获得CDE(国家食品药品监督管理局药品审评中心)承办受理。
2018年9月呋喹替尼获中国国家药监局批准上市,用于既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌患者。
2019年11月,呋喹替尼成功被选入2019版国家医保目录。
呋喹替尼胶囊为转移性结直肠癌患者提供了新的治疗途径,给这部分患者带来了新的希望。
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温馨提示:本文涉及医疗内容为普遍适用性建议,仅供学习和参考,最终意见以临床医师诊断为准