替莫唑胺是什么药？
替莫唑胺是第一个口服有效的咪唑并四嗪类抗肿瘤药物，属于第二代具有抗肿瘤活性的烷化剂，口服后不需肝内代谢激活。
特点是易透过血脑屏障，耐受性好且与其他药物没有叠加毒性，与放射治疗具有协同疗效，适用于常规治疗后复发的恶性胶质瘤，如多形性胶质母细胞瘤或退行性星形细胞瘤，也是治疗转移性黑色素瘤的一线用药。
替莫唑胺由英国癌症研究集团合成，后转让给美国Schering-Plough公司开发。
替莫唑胺作用机制
替莫唑胺为咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂。在体循环生理 pH 状态下，迅速转化为活性产物 MTIC(3-甲基-(三嗪-1-)咪唑-4-甲酰胺)。
MTIC 的细胞毒作用主要表现为 DNA 分子上鸟嘌呤第 6 位氧原子上的烷基化以及第 7 位氮原子的烷基化。
通过甲基化加成物的错配修复，发挥细胞毒作用。
针对常规治疗后复发或病变进展的恶性胶质瘤的临床研究：
在随机、对照研究中，替莫唑胺组的6个月的无进展生存PFS、患者存活比例明显高于丙卡巴肼组。
针对间变性星形细胞瘤的临床研究：
评价替莫唑胺治疗首次复发间变性星形细胞瘤疗效的II期试验结果显示：
46%患者的无进展生存时间达到6个月。中位无进展生存时间为5.4月。中位总生存时间为14.6月。
替莫唑胺最早由英国阿斯顿大学研制，后由德国先灵葆雅制药获得该产品在全球绝大部分市场的唯一开发权，并先后上市胶囊剂和注射剂两种剂型。
其中胶囊剂1999年被美国FDA批准用于治疗复发性间变性星形细胞瘤，同年被欧盟批准用于治疗复发性间变性星形细胞瘤和胶质母细胞瘤。
注射用替莫唑胺目前已在欧盟、美国和日本等多个国家和地区上市，注射剂于2009年在美国获批上市。
蒂清（胶囊剂）于2004年在中国上市，并于2018年3月12日向国家药监局递交一致性评价申请，于2018年4月8日获得受理。
基于替莫唑胺的作用机理，我们相信他与其他药物联合能带给患者更好地临床效果。
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