阿比特龙是一种前列腺癌治疗药,英文名称为Abiraterone,是由位于伦敦西南部的英国皇家马斯登医院(世界著名的癌症研究治疗中心)的研究人员发明的。
它可以抑制身体任何部位雄激素产生的药物,不仅可以降低代表肿瘤活性前列腺特异性抗原(PSA)水平,而且有助于缩小肿瘤,同时适用于过去有过化疗者的肿瘤患者,显现出了治疗希望。
醋酸阿比特龙在体内转化成阿比特龙,阿比特龙是一种雄激素生物合成抑制剂,可抑制 17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17),后者在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达并且是雄激素生物合成所必需的。
CYP17 催化两个连续的反应:
通过 17α-羟化酶催化孕烯醇酮和孕酮转化成各自的 17α-羟基衍生物;
随后在 C17、20 裂解酶催化下分别形成脱氢表雄酮和雄烯二酮。脱氢表雄酮和雄烯二酮均为雄激素而且是睾酮的前体。阿比特龙印制作用也导致肾上腺盐皮质激素生成增加。
雄激素敏感性前列腺癌可对雄激素水平降低治疗法产生应答。雄激素阻断疗法如促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂或睾丸切除术可降低睾丸中雄激素生成,但不能影响肾上腺或肿瘤中雄激素生成。
在安慰剂对照Ⅲ期临床试验中.醋酸阿比特龙引起患者血清睾酮及其他雄激素水平降低。临床使用中,无需监测本品对血清睾酮水平的影响。
血清前列腺特异性抗原(PSA)水平可能变化,但尚未证实其与患者个体的临床获益具有相关性。
评估阿比特龙对前列腺癌的研究(含1917例患者)结果显示,3年总生存率分别为83% vs 76%(HR=0.63, 95%CI 0.52~0.76,P<0.001),与单独ADT治疗相比,阿比特龙联合治疗具有显著生存优势,降低37%死亡风险。
2011年4月,FDA批准强生公司的阿比特龙与强的松联合用于前期使用多西他赛化疗的mCRPC患者;
2012年12月,阿比特龙在美国再次获批用于治疗雄激素治疗失败后首次接受化疗的mCRPC患者;2013年1月,欧盟批准该适应症;
2014年9月,阿比特龙在日本推出,用于治疗前列腺癌;
2015年4月,中国批准用于治疗mCRPC。
作为继多西他赛、卡巴他赛之后,用于mCRPC的治疗药物,阿比特龙可以说,为去势抵抗性前列腺癌患者带来了福音,大大缓解了病情,改善了病人的生活质量。
不过,阿比特龙也曾一度成为风口浪尖的关键词,其与“印度代购”变得息息相关,而原因自然是价格过高(确实太贵)!
不过,随着国内仿制药的上市,阿比特龙为我国mCRPC患者带来更大的福音,减轻更多主客观上的“痛楚”!
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