体外数据显示阿昔替尼主要经 CYP3A4/5 代谢，少量经 CYP1A2、CYP2C19 和尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸基转移酶(UGT) 1A1 代谢。

酮康唑是 CYP3A4/5 的强效抑制剂，在健康志愿者中以 400 mg 每日--次的剂量给药 7 天，可使单次口服 5 mg 阿昔替尼的平均曲线下面积(AUC)升高 2 倍，使 Cmax升高 1.5 倍。

阿昔替尼与强效 CYP3A4/5 抑制剂( 例如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦及泰利霉素)合用可能升高阿昔替尼血浆浓度。

葡萄柚也可能升高阿昔替尼血浆浓度。

建议选择无或有最低程度 CYP3A4/5 抑制可能性的药物合用。如果必须与强效 CYP3A4/5 抑制剂合用，建议调整阿昔替尼的剂量。

利福平是 CYP3A4/5 的强效诱导剂，在健康志愿者中以 600 mg 每 8-次的剂量给药 9 天，使单剂量 5 mg 阿昔替尼的平均 AUC 降低 79%，使 Cmax降低 71%。

阿昔替尼与强效 CYP3A4/5 诱导剂(例如利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福布汀、利福喷汀、苯巴比妥及贯叶连翘【也称作圣约翰草】)合用可能降低阿昔替尼血浆浓度。

建议选择无或有最低程度 CYP3A4/5 诱导可能性的药物合用。如果必须与强效 CYP3A4/5 诱导剂合用，建议调整阿昔替尼的剂量。

少量阿昔替尼(<10%)经 CYP1A2 和 CYP2C19 代谢。尚未研究这些同工酶的强效抑制剂对阿昔替尼药代动力学的影响。由于这些同工酶的强效抑制剂可能会增加阿昔替尼血浆浓度，因此应慎用。

体外研究表明治疗血浆浓度下，阿昔替尼不抑制 CYP2A6、 CYP2C9、 CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4/5 或 UGT1A1。

体外研究表明阿昔替尼可能抑制 CYP1A2。因此,阿昔替尼与 CYP1A2 底物合用可能导致 CYP1A2 底物(例如茶碱)血浆浓度升高。

体外研究还表明阿昔替尼可能抑制 CYP2C8。然而，阿昔替尼与紫杉醇(一种已知的 CYP2C8 底物)合用，没有导致晚期癌症患者的紫杉醇血浆浓度升高，表明缺乏临床 CYP2C8 抑制。

人肝细胞的体外研究还表明阿昔替尼不诱导 CYP1A1、CYP1A2 或 CYP3A4/5。因此预期阿昔替尼联合用药不会降低合用的 CYP1A1、CYP1A2 或 CYP3A4/5 底物的体内血浆浓度。

体外研究表明阿昔替尼抑制 P-糖蛋白。然而，预期在治疗血浆浓度下阿昔替尼不会抑制 P-糖蛋白。

因此预期阿昔替尼联合用药不会增加体内地高辛或其它 P-糖蛋白底物的血浆浓度。

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