建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。

在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量：能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现 2 级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准【CTCAE】)、血压正常、未接受降压药物治疗。

当推荐从 5 mg BID 开始增加剂量时，可将阿昔替尼剂量增加至 7mgBID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至 10mgBID。

在治疗过程中，一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药，或降低阿昔替尼剂量。

如果需要从 5 mg BID 开始减量，则推荐剂量为 3 mg BID。如果需要再次减量，则推荐剂量为 2 mg BID。

合用 CYP3A4/5 强效抑制剂

应避免合用 CYP3A4/5 强效抑制剂( 比如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。

建议选择无 CYP3A4/5 抑制潜能或有 CYP3A4/5 微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。

尽管尚未在接受 CYP3A4/5 强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究，但如果必须与 CYP3A4/5 强效抑制剂合用，建议将阿昔替尼的剂量减半，因为预计降低剂量后，阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的 AUC 范围内。

可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过 3-5 个抑制剂半衰期后)开始 CYP3A4/5 强效抑制剂给药前使用的剂量。

合用强效 CYP3A4/5 诱导剂

阿昔替尼与强效 CYP3A4/5 诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度。建议选择无或仅有最低程度 CYP3A4/5 诱导可能性的药物作为替代的合用药物。

尽管尚未在接受强效 CYP3A4/5 诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效 CYP3A4/5 诱导剂合用，建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。

据报道，大剂量强效 CYP3A4/5 诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。如果阿昔替尼的剂量增加，应仔细监测患者的毒性。

一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗，和/或降低阿昔替尼的剂量。

如果停止与强效诱导剂合用，应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效 CYP3A4/5 诱导剂给药前使用的剂量。

老人用药：老年患者无需调整剂量。

肾损害：目前尚未进行阿昔替尼在肾损害患者中的试验。

根据群体药代动力学分析结果，观察到阿昔替尼在轻度至重度肾损害患者中的清除率无显著差异(15 mL/min ≤ 肌酐清除率[CLcr] <89 mL/min) 。

轻度至重度肾损害患者无需调整阿昔替尼起始剂量。终末期肾病患者(CLcr <15 mL/min)应慎用本品。

肝损害：当轻度肝损害患者服用阿昔替尼时，无需调整起始剂量(Child-Pugh 分级：A 级)。

根据药代动力学数据，当基线肝功能中度肝损害患者服用阿昔替尼时，起始剂量应减半(Child-Pugh 分级：B 级)。

可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。

目前尚未在重度肝损害（Child-Pugh 分级：C 级)患者中进行过阿昔替尼研究，不应在该人群中使用阿昔替尼。

114联合国药集团提供肿瘤靶向药海外直购服务，帮您低价购买海外新药及仿制药。

如有需要，请识别下方二维码添加「肿瘤咨询顾问」进行咨询。

返回首页 | 肺 癌 | 胃 癌 | 肠 癌 | 肝 癌 | 食管癌 | 乳腺癌 | 卵巢癌 | 肾癌 | 宫颈癌 | 胰腺癌 | 鼻咽癌 | 甲状腺癌 | 前列腺癌 | 子宫癌 | 口腔癌 | 喉 癌 | 脑肿瘤 | 白血病 | 淋巴瘤

基因检测 | 免疫检测 | 靶向治疗 | 质子治疗 | 免疫药物 | 免疫细胞 | NK细胞 | CIK细胞 | CTL细胞 | 新抗原特异性T细胞 | 肿瘤疫苗

---