阿西替尼在治疗剂量下可以抑制酪氨基酸酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3），这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关。

肿瘤生长需要营养，营养是通过血液输送来的，因此肿瘤在生长时会建立自己的血管系统。

使用VEGFR药物就是可以抑制血管的生成，从而减少肿瘤获得的养分，控制或杀死癌细胞。但是血管生成并不具有一些特异性，因此对于VEGFR药物的使用时是不需要做基因检测的。

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