达沙替尼是细胞色素 P450 (CYP) 3A4 的底物和抑制剂。因此，当与其它主要通过 CYP3A4 代谢或能够调节 CYP3A4 活性的药物同时使用时，有可能会出现相互作用。

达沙替尼与能够强效抑制 CYP3A4 的药物（例如酮康唑、曲康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、泰利霉素）同时使用可增加达沙替尼的暴露。因此，在接受达沙替尼治疗的患者中，不推荐同时应用强效的 CYP3A4 抑制剂。

达沙替尼与可以诱导 CYP3A4 的药物（例如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、苯巴比妥或含有金丝桃素的中草药制剂，也称为圣约翰草）同时使用可大大降低达沙替尼的暴露，这可能会增加治疗失败的风险。因此，接受达沙替尼治疗的患者，应该选择那些对 CYP3A4 酶诱导较少的药物进行联用。

达沙替尼与 CYP3A4 底物同时使用可能会增加 CYP3A4 底物的暴露。因此，当达沙替尼与具有较窄治疗指数的 CYP3A4 底物联用时应当谨慎，这些底物包括阿司咪唑、特非那定、西沙必利、匹莫齐特、奎尼丁、苄普地尔或麦角生物碱类（麦角胺、双氢麦角胺）。

达沙替尼与组胺-2 (H2)拮抗剂（例如法莫替丁）、质子泵抑制剂（例如奥美拉唑）或氢氧化铝/氢氧化镁同时使用可能会降低达沙替尼的暴露。因此，不推荐同时使用 H2 拮抗剂和质子泵抑制剂，同时，氢氧化铝/氢氧化镁制剂应在给与达沙替尼前至少 2 小时，或 2 小时后给药。

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