达沙替尼，又称施达赛（美国百时美施贵宝公司研制）/依尼舒（中国正大天晴药业仿制），属多酪氨酸激酶抑制剂。

90%以上的CML患者的血细胞中出现Ph1染色体，9号染色体长臂上C-abl原癌基因易位至22号染色体长臂的断裂点集中区(bcr)，形成bcr/abl融合基因。

此基因改变了细胞多种蛋白质酪氨酸磷酸化水平和细胞微丝机动蛋白的功能，从而扰乱了细胞内正常的信号传导途径，使细胞失去了对周围环境的反应性，使细胞过度增殖而使细胞调控发生紊乱。

达沙替尼抑制 BCR-ABL 激酶和 SRC 家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶，包括 c-KIT、ephrin(EPH)受体激酶和 PDGF β受体。

达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔(subnanomolar)的 BCR-ABL 激酶抑制剂，其在 0.6-0.8nM 的浓度下具有较强的活性。它与 BCR-ABL 酶的无活性及有活性构型均可结合，从而达到控制费城染色体阳性的急慢性淋巴细胞白血病病情的作用。

达沙替尼片被FDA授予“孤儿药”称号，并于2006年6月经过FDA优先审评通道批准上市，用于治疗新诊断的慢性期、Ph+的成人CML患者；慢性期、加速期、骨髓或淋巴危象期、Ph+且对包括伊马替尼在内的既往治疗耐药或不耐受的成人CML患者；对既往治疗耐药或不耐受且Ph+的成人急性淋巴细胞白血病（CLL）患者。

2011年9月获中国药管局(SFDA)批准上市。，2017年进入我国医保药品目录。

2012年，正大天晴以百时美施贵宝公司生产的施达赛作为参比制剂，对依尼舒进行了生物等效性评价。研究结果表明，两种制剂各项药动学参数均一致，依尼舒相对施达赛的生物利用度为115.8%；正大天晴产品与进口制剂生物等效，安全性指标完全一致。

2014年4月起，正大天晴的仿制药依尼舒陆续在国内上市。

正大天晴达沙替尼的获批上市，填补了国内该产品的空白，也将打破目前进口药物价格较高的局面，降低临床治疗费用，为伊马替尼不耐受的白血病患者打开一扇生命之门。

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