随着甲状腺癌分子病理机制研究的不断进展，以激酶抑制剂为代表的分子靶向治疗逐步在晚期甲状腺癌治疗中得到越来越广泛的应用，该技术的出现标志着甲状腺癌治疗跨入了新的时代。

分子靶向治疗已成为治疗晚期甲状腺癌的新方法。研究表明，RET基因、RAS基因、BRAF 基因和 VEGF 基因等与甲状腺癌发病密切相关，为分子靶向治疗奠定了基础。

治疗甲状腺癌的靶向药物多为一些多靶点的替尼类药物，70%的甲状腺乳头状癌(PTC)是由 BRAF 突变、RAS 突变及RET/PTC 基因重排引起的 。

分化型甲状腺癌可以分为乳头状甲状腺癌（PTC）和滤泡状甲状腺癌（FTC），乳头状占全部甲状腺癌的75%，滤泡状占16%。

索拉非尼

索拉非尼是多靶点激酶抑制剂，主要针对VEGFR-1/3，同时也作用于RET、RAF及PDGFR-β，能同时抑制多种存在肿瘤细胞并参与肿瘤细胞信号传导，血管生成和细胞凋亡的细胞内激酶和细胞表面激酶。已被纳入中国乙类医保。

索拉非尼用于治疗局部复发或转移性、渐进性、分化型并且难以用放射性碘治疗的甲状腺癌，中位无进展生存期：10.8个月；中位总生存期：42.8个月；中位持续缓解时间：10.2个月。

乐伐替尼

临床研究数据证实，乐伐替尼治疗甲状腺癌患者有PFS的获益，已经获得欧盟以及日本等国家的这种批准，也获得了NCCN指南的推荐，

甲磺酸仑伐替尼是一种口服多受体酪氨酸激酶抑制剂，靶点：PDGFR-α、VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3/4、KIT、RET、VEGFR1。

仑伐替尼用于治疗复发或进展性及放射性碘难治的分化型甲状腺癌，中位无进展生存期：18.3个月；客观缓解率：65%。

凡德他尼

凡德他尼为一种多靶点受体酪氨酸激酶（RTKs）抑制剂，用于症状性或渐进性的不可切除的局部晚期或转移性的甲状腺髓样癌患者的治疗，靶点：Eph receptors、EGFR、TIE2、BRK、RET、VEGFR、SRC。

研究显示，凡德他尼治疗显著延长了病人的中位无进展生存期，达30.5个月，客观缓解率：44%；中位总生存期：81.6个月。

卡博替尼

卡博替尼为一种多受体酪氨酸激酶抑制剂，靶点：VEGFR1/2/3、TYRO3、ROS、UFO、TIE2、c-Met/HGFR、KIT、NTRK2、RET。

用于治疗进行性、转移性甲状腺髓样癌（MTC），中位无进展生存期：11.2个月；中位缓解持续时间：14.7个月；中位总生存期：26.6个月。

selpercatinib（LOXO-292）

Selpercatinib是首款高选择性靶向RET突变或融合的精准治疗药物，通过抑制异常RET蛋白的活性发挥作用。

研究显示，selpercatinib治疗RET阳性的甲状腺癌总缓解率（ORR）为79%，87%的缓解患者缓解时间持续至少6个月。

达拉非尼

2018年5月4日，美国FDA批准达拉非尼与曲美替尼联合治疗BRAF V600E突变阳性、局部晚期或转移性甲状腺未分化癌(ATC)，且没有标准的局部治疗方案的患者。

研究显示，达拉非尼的客观缓解率：61%，完全反应率为4%，部分反应率为57%，持续反应时间≥6个月的患者比例为64%。

拉罗替尼

拉罗替尼(Larotrectinib)又称LOXO-101(Vitrakvi)，是由Bayer(拜耳)和Loxo Oncology共同研发的一款FDA批准的不分年龄和癌种类型针对NTRK融合的广谱TRK抑制剂。

一项关于抗癌药拉罗替尼治疗涵盖24种独特肿瘤类型的TRK融合癌症成人，及儿童患者的临床数据显示：总缓解率：80%，部分缓解率：62%，完全缓解率：18%。

综上所述，近年来针对分化型甲状腺癌DTC分子机制的研究获得了巨大的成功，涌现出许多有前景的分子靶向治疗药物。

目前，索拉非尼和乐伐替尼均获得了针对放射性碘治疗失败患者的适应证。与安慰剂相比显著改善了肿瘤缓解率和PFS。

鉴于甲状腺癌是一类具有特征性驱动基因的肿瘤，未来的个体化基因检测有望指导更有针对性的个体化分子靶向治疗。

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