普纳替尼又称帕纳替尼，目前已批准用于治疗期慢性粒细胞白血病（CML）及费城染色体阳性（Ph+）的急性淋巴细胞白血病(ALL)。

根据PACE试验的结论，普纳替尼可以让接受过多次预先治疗的慢性期CML患者维持深度、持久的缓解。

普纳替尼不仅在临床上能以有效的药物浓度抑制BCR－ABL自身和其突变体，而且在体外能有效抑制包括FLT3、KIT、纤维细胞生长因子受体1( FGFR1)和血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)的活性。

用包含这些受体活性形式的白血病细胞系进行实验，我们发现它能有效抑制受体的磷酸化和细胞的增殖。

在急性髓细胞性白血病患者中普纳替尼抑制FLT3 －ITD突变体的活性达到30%。

在MV4－11( FLT3－ITD+/+)急性髓细胞性白血病细胞中，普纳替尼在小于10nmol/L的浓度下就能抑制FLT3信号和诱导细胞凋亡。

在MV4－11小鼠异种移植模型中，普纳替尼以剂量依赖性来抑制信号使肿瘤消退。

在第一阶段临床试验中普纳替尼成功地抑制了难治性慢性粒细胞白血病患者BCR－ABL突变的功能，从发病率和FLT－ITD改变的重要性都能表明这种酶在白血病的发病机制。

临床前研究也表明FLT3抑制剂能用来杀灭FLT3－依赖的白血病细胞。

普纳替尼于2012年就已经被FDA批准上市，但由于“存在危及生命的血块和血管严重缩窄的风险”，因此在2013年10月31日暂停销售。

2013年12月20日部分解除这一暂停，普纳替尼被修改为处方信息，新的“黑匣子警告”和“风险评估和缓解策略”，以更好地评估使用该药物的风险和益处。目前在美国、香港和欧洲等地区均已上市销售。

目前普纳替尼治疗多项疾病还在研究当中普纳替尼(Ponatinib)针对包括胃癌、结直肠癌、非小细胞肺癌(NSCLC)、食管癌、甲状腺癌等多瘤种的探索研究也逐步在临床开展。

希望科学家能够更多的发掘普纳替尼的治疗潜能，多多为人类的健康造福。

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