尼洛替尼与哪些药物存在用药冲突?

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可能增加本品血清浓度的药物


本品是经肝脏中的 CYP3A4 代谢的,所以也是多重药物外排泵 P-糖蛋白(Pgp)的底物。在健康受试者中,当与 CYP3A4 强抑制剂酮康唑合用时,本品的生物利用度增加了 3 倍。


所以应该避免与酮康唑或其它强效 CYP3A4 抑制剂(如伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、利托那韦和其它蛋白酶抑制剂)同时使用。可以考虑没有或仅有弱的 CYP3A4 抑制作用的替代的合并用药。


可能减少本品血清浓度的药物


同时服用 CYP3A4 诱导剂(如利福平、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英和贯叶连翘)可能减少本品的暴露。在需要使用 CYP3A4 诱导剂的患者中,应该考虑具有较弱酶诱导作用的替代药物。


可能被本品改变血清浓度的药物


在体外,本品是 CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9 和 CYP2D6 的竞争性抑制剂。在健康受试者中,服用单剂本品和咪达唑仑,咪达唑仑的暴露增加了 30%。


当同时服用本品和这些酶的治疗指数窄的底物时,应该谨慎。在进行香豆素(CYP2C9 和 CYP3A4 的底物)治疗的患者中,应该增加对 INR 的监测。


抗心律失常药和其它可能延长 QT 间期的药物


本品应该慎用于患有或可能发生 QT 间期延长的患者,包括服用抗心律失常药物,如服用胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺、奎尼丁、索他洛尔,或服用其它可能导致 QT 间期延长的药物,如氯喹、卤泛群、克拉霉素、氟哌啶醇和美沙酮。


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