CYP3A4 抑制剂

健康受试者同时服用单剂酮康唑（CYP3A4 抑制剂）后，伊马替尼的药物暴露量显著增加（平均最高血浆浓度（Cmax）和伊马替尼曲线下面积（AUC）可分别增加 26％和 40％）。

尚无与其它 CYP3A4 抑制剂（如伊曲康唑、红霉素和克拉霉素）同时服用的经验。

CYP3A4 诱导剂

健康志愿者服用利福平后，伊马替尼的清除增加 3.8 倍（90% 可信区间 = 3.5-4.3 倍），但 Cmax，AUC（0-24）和 AUC（0-8）分别下降 54%、68% 和 74%。

在临床研究中发现，同时给予苯妥英药物后伊马替尼的血浆浓度降低，从而导致疗效减低。

在服用酶诱导的抗癫痫药（enzyme-inducing anti-epileptic drugs，EIAEDs）如卡马西平、奥卡西平、苯妥英、磷苯妥英、苯巴比妥及去氧苯比妥，同时接受本品治疗的恶性神经胶质瘤患者中亦观察到类似的结果。

与不同时服用 EIAEDs 相比，伊马替尼的 AUC 降至 73%，其它 CYP3A4 诱导剂如地塞米松、卡他咪嗪、苯巴比妥等，可能有类似问题，因此应避免伊马替尼与 CYP3A4 诱导剂同时服用。

在已发表的两项研究中，伊马替尼与含有圣约翰草制剂合用时可导致本品的 AUC 下降 30%~32%。

伊马替尼使辛伐他丁（CYP3A4 底物）的平均 Cmax 和 AUC 分别增加 2 倍和 3.5 倍。

应谨记伊马替尼可增加经 CYP3A4 代谢的其他药物（如苯二氮䓬类、双氢吡啶、钙通道拮抗剂、和其它 HMG－CoA 还原酶抑制剂等）的血浆浓度。

因此当同时服用本药和治疗窗狭窄的 CYP3A4 底物（如环孢素、匹莫齐特）时应谨慎。

在与抑制 CYP3A4 活性相似的浓度下，伊马替尼还可在体外抑制 CYP2D6 的活性，因此在与甲磺酸伊马替尼同时服用时，有可能增加系统对 CYP2D6 底物的暴露量，尽管尚未作专门研究，建议慎用。

伊马替尼在体外还可抑制 CYP2C9 和 CYP2C19 的活性，同时服用华法林后可见到凝血酶原时间延长。

因此在甲磺酸伊马替尼治疗的始末或更改剂量时，若同时在用双香豆素，应短期监测凝血酶原时间。

伊马替尼 400 mg 剂量每天 2 次对 CYP2D6 诱导的美托洛尔代谢的抑制作用很弱，美托洛尔的 Cmax 和 AUC 大约增加 23%。

伊马替尼与 CYP2D6 诱导剂如美托洛尔合用，似乎不存在药物间相互作用的危险因素，可不必调整剂量。

体外实验表明，伊马替尼可抑制对乙酰氨基酚的 O-葡糖醛酸化（Ki 为 58.5 μM）。

CML 患者同时使用格列卫（400 mg/日，使用 8 日）和对乙酰氨基酚/扑热息痛（第 8 天单次给药 1000 mg），未改变乙酰氨基酚/扑热息痛的药代动力学。

在对乙酰氨基酚/扑热息痛单次给药的情况下，格列卫的药代动力学未改变。

尚无关于伴随使用剂量超过 400 mg/日的格列卫或长期伴随使用对乙酰氨基酚/扑热息痛和格列卫的 PK 或安全性数据。

曾有一位常规服用对乙酰氨基酚治疗发热的患者死于急性肝功能衰竭，确切的死因目前尚不知，但应警告患者避免使用含有对乙酰氨基酚的非处方药和处方药。

114联合国药集团提供肿瘤靶向药海外直购服务，帮您低价购买海外新药及仿制药。

如有需要，请识别下方二维码添加「肿瘤咨询顾问」进行咨询。

返回首页 | 肺 癌 | 胃 癌 | 肠 癌 | 肝 癌 | 食管癌 | 乳腺癌 | 卵巢癌 | 肾癌 | 宫颈癌 | 胰腺癌 | 鼻咽癌 | 甲状腺癌 | 前列腺癌 | 子宫癌 | 口腔癌 | 喉 癌 | 脑肿瘤 | 白血病 | 淋巴瘤

基因检测 | 免疫检测 | 靶向治疗 | 质子治疗 | 免疫药物 | 免疫细胞 | NK细胞 | CIK细胞 | CTL细胞 | 新抗原特异性T细胞 | 肿瘤疫苗

---