伊马替尼出现副作用如何调整使用剂量?

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如果接受甲磺酸伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重体液潴留),应停药,直到不良反应消失,然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。


严重肝脏毒性时剂量的调整

如胆红素升高 > 正常范围上限 3 倍或转氨酶升高 > 正常范围上限 5 倍,宜停止服用甲磺酸伊马替尼,直到上述指标分别降到正常范围上限的 1.5 或 2.5 倍以下。


以后,甲磺酸伊马替尼治疗可以减量后继续服用。成人每日剂量应该从 400 mg 减少到 300 mg,或从 600 mg 减少到 400 mg 或从 800 mg 减少至 600 mg;


儿童和青少年从 260 mg/m2 减少到 200 mg/m2 或从 340 mg/m2 减少到 260 mg/m2。


中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整

Ph + CML 加速期或急变期

Ph + ALL(起始剂量 600 mg/日,或儿童和青少年 340 mg/m2/日):如果出现严重中性粒细胞和血小板减少(中性粒细胞 < 0.5 × 109/L 和/或血小板 < 10 × 109/L),应确定是否血细胞减少症与白血病有关(抽取骨髓或活检)。


如果血细胞减少症不是由白血病引起的,建议剂量减少到 400 mg/日或儿童和青少年 260 mg/m2/日。


如果血细胞减少持续 2 周,则进一步减少剂量至 300 mg/日或儿童和青少年 200 mg/m2/日,如血细胞减少持续 4 周,应停药,直到中性粒细胞 ≥ 1 × 109/L 和血小板 ≥ 20 × 109/L。


再用时剂量为 300 mg/日;或儿童和青少年 200 mg/m2/日。


CML 慢性期及 GIST 患者

起始剂量 400 mg/日或儿童和青少年 260 mg/m2/日:当中性粒细胞 < 1.0 × 109/L 和/或血小板 < 50 × 109/L 时应停药,在中性粒细胞 ≥ 1.5 × 109/L 和血小板 ≥ 75 × 109/L 时才应该恢复用药,治疗可恢复为剂量 400 mg/日或儿童和青少年 260 mg/m2/日。


如果再次出现危急数值(中性粒细胞 < 1.0 × 109/L 和/或血小板 < 50 × 109/L),治疗中断后的重新治疗剂量减至 300 mg/日或儿童和青少年 200 mg/m2/日。


HES/CEL(起始剂量为 100 mg/日)

当中性粒细胞 ANC<1.0 × 109/L 和/或血小板 < 50 × 109/L 时应停药,在中性粒细胞 ANC ≥ 1.5 × 109/L 和血小板 ≥ 75 × 109/L 时才应该恢复用药。


可以重新用之前的剂量(即发生严重不良事件之前的剂量)开始给药。


ASM(起始剂量 100 mg/日)

当中性粒细胞 ANC<1.0 × 109/L 和/或血小板 < 50 × 109/L 时应停药,在中性粒细胞 ANC ≥ 1.5 × 109/L 和血小板 ≥ 75 × 109/L 时才应该恢复用药。


可以重新用之前的剂量(即发生严重不良事件之前的剂量)开始给药。


HES/CEL、ASM、MDS/MPD(起始剂量为 400 mg/日)

当中性粒细胞 < 1.0 × 109/L 和/或血小板 < 50 × 109/L 时应停药,在中性粒细胞 ≥ 1.5 × 109/L 和血小板 ≥ 75 × 109/L 时才应该恢复用药,重新治疗剂量 400 mg/日。


如果再次出现危急数值(当中性粒细胞 < 1.0 × 109/L 和/或血小板 < 50 × 109/L),重新治疗剂量应减少至 300 mg。


DFSP(剂量 800 mg/日)

当中性粒细胞 < 1.0 × 109/L 和/或血小板 < 50 × 109/L 时应停药,在中性粒细胞 ≥ 1.5 × 109/L 和血小板 ≥ 75 × 109/L 时才应该恢复用药,重新治疗剂量 600 mg/日。


如果再次出现危急数值(当中性粒细胞 < 1.0 × 109/L 和/或血小板 < 50 × 109/L),重新治疗剂量应减少至 400 mg。


肝功能损害患者的剂量

轻、中度肝功能损害者推荐使用最小剂量 400 mg/天。


目前尚无严重肝功能损害患者(胆红素 > 正常范围的 3 倍)使用剂量为 400 mg/天的数据资料。这些患者应在认真权衡风险评估后,再使用本品。


肾功能衰竭患者的剂量

伊马替尼的肾清除可以忽略。由于这个原因,预计对肾功能损害患者的全身清除率没有减少。然而,对严重肾功能损害的患者仍需特别注意。


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温馨提示:本文涉及医疗内容为普遍适用性建议,仅供学习和参考,最终意见以临床医师诊断为准

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