伊布替尼与哪些药物存在用药冲突?

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CYP3A 抑制剂对伊布替尼的影响

多次给予酮康哩(强效 CYP3A 抑制剂)合并给药会使伊布替尼的 Cmax增加 29 倍,AUC 增加 24 倍。多次给予伏立康哇(强效 CYP3A 抑制剂)合并给药会使伊布替尼的稳态 Cmax增加 6.7 倍,AUC 增加 5.7 倍。


进食状态的模拟显示泊沙康哩(强效 CYP3A 抑制剂)可使伊布替尼的 AUC 增加 3 倍至 10 倍。


多次给予红霉素(中效 CYP3A 抑制剂)合并给药会使伊布替尼稳态 Cmax增加 3.4 倍,AUC 增加 3 倍。


CYP3A 诱导剂对伊布替尼的影响

与利福平(强效 CYP3A 诱导剂)合用会使伊布替尼的 Cmax下降 13 倍以上,AUC 下降 10 倍以上。


模拟结果显示,依法韦仑(中效 CYP3A 诱导剂)可使伊布替尼的 AUC 值下降 3 倍。


伊布替尼对 CYP 底物的影响

体外研究表明釆用临床剂量时,伊布替尼和 PCI-45227 不太可能抑制 CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6 或 3A 的活性。


釆用临床剂量时,伊布替尼和 PCI-45227 不太可能诱导 CYP1A2、CYP2B6 或 CYP3A 的活性。


伊布替尼对转运蛋白底物的影响

体外研究表明,采用临床剂量时伊布替尼可能抑制 BCRP 和 P-gp 转运。


伊布替尼与治疗窗窄的口服 P-gp 或 BCRP 底物(例如地高辛、甲氨蝶吟)合用,可能会增加后者的浓度。为人 560 mg/天剂量下暴露量的 23 倍和 37 倍。


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