伊布替尼是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）和套细胞淋巴瘤（MCL）。

MCL和CLL均属于B细胞非霍奇金淋巴瘤，具有难治愈性和易复发性，常用的化学免疫疗法不具备靶向性，常发生3或4级不良反应。

伊布替尼可与B淋巴细胞形成、分化、信息传递和生存所必需的BTK靶向性结合，不可逆地抑制BTK的活性，有效抑制肿瘤细胞的增殖和存活；

且口服后吸收迅速，1～2h达最大血药浓度，不良反应属于1或2级，将成为治疗CLL和MCL的新选择。

伊布替尼是一种布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，主要通过结合BTK激酶抑制其活性。

BTK是B细胞受体（BCR）信号通路的重要调节因子，在B细胞的成熟、分化、增殖过程中扮演重要角色。

BTK抑制剂可通过抑制BCR通路而影响慢性淋巴细胞白血病（CLL）及套细胞淋巴瘤（MCL）的淋巴细胞增殖。

与此同时，其可通过作用于细胞因子受体，影响细胞归巢，动员淋巴细胞进入循环，这是伊布替尼在成熟B细胞肿瘤患者中具有良好疗效和治疗反应的重要原因。

除BCR外，BTK作为关键因子还参与了调控其它重要通路（如EGFR、ITK、TEC等），通过抑制BTK来抑制其它相应的通路而发挥协同治疗作用。

RESONATE-2研究是评估伊布替尼与苯丁酸氮芥对CLL/SLL患者的疗效的一项III期研究，结果显示：

伊布替尼和苯丁酸氮芥组的PFS率分别为74%和16%，降低疾病进展和死亡风险86%；

有del(11q)和无del(11q)患者疾病进展和死亡风险分别降低97%和81%，有IGHV和无IGHV突变患者疾病进展和死亡风险分别降低84%和91%；

两组48个月的总生存率分别为86%和76%；伊布替尼组ORR 92%。

自2013年首次获批至今，伊布替尼已斩获了美国FDA的7项适应症批准，包括套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病、华氏巨球蛋白血症、小淋巴细胞性淋巴瘤等。

2017年，伊布替尼获得国家药监局批准上市（商品名：亿珂），进入中国市场。2018年，它成为了17个被纳入国家基本医疗保险的抗肿瘤药之一。

伊布替尼的问世使套细胞淋巴瘤等疾病的治疗模式发生了巨大改变，由化疗或免疫化疗转变为真正的无化疗治疗，疗效好、副作用少且可持续治疗。

伊布替尼与其他非化疗药物联合治疗，在副作用可接受条件下，进一步改善了淋巴瘤患者疗效。

另外，伊布替尼于2018年10月10日被纳入中国国家医保目录，这无疑为国内更多的淋巴瘤患者带来了机会。

我们相信，伊布替尼未来必会成为套细胞淋巴瘤和慢淋白血病的主要治疗药物，持续推动“无化疗时代”的发展，为更多的患者带来福音。

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