西达本胺与哪些药物存在用药冲突?

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目前西达本胺尚未进行正式人体药物相互作用研究。


体外研究显示西达本胺对人肝微粒体 CYP450 酶各主要亚型均无明显的直接抑制作用。对 CYP1A2,CYP2B6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2E1 的直接抑制作用 IC50 值均大于 30 μM,对 CYP2C8,CYP2D6,CYP3A4(睾酮作为底物)和 CYP3A4(咪达唑仑作为底物)的直接抑制作用 IC50 值分别为 4.33,14.9,6.27 和 2.8 μM,高于本品临床推荐剂量下的稳态峰浓度(0.14 μM)。


体外采用人肝细胞进行 CYP450 酶诱导试验结果显示,在 0.1 μM 浓度下,西达本胺对肝细胞 CYP3A4 和 CYP1A2 均无诱导作用。在 0.5 和 3 μM 浓度下,对 CYP1A2 的诱导作用分别约为阳性对照的 30.2-41.7% 和 67.74-84.9%,对 CYP3A4 无影响。


在本品联合紫杉醇和卡铂以非小细胞肺癌为适应症的 Ib 期临床研究中观察到,西达本胺对紫杉醇(CYP3A4 的底物)的体内药代动力学参数无明显影响,紫杉醇或卡铂对西达本胺的体内动力学参数也无明显影响。


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