西达本胺又称爱谱沙,由深圳微芯生物科技股份有限公司研制,是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。
具体而言,西达本胺为苯酰胺类组蛋白去乙酰化酶(Histone Deacetylase,HDAC)亚型选择性抑制剂,主要针对第 I 类 HDAC 中的 1、2、3 亚型和第 IIb 类的 10 亚型,具有对肿瘤异常表观遗传功能的调控作用。
西达本胺通过抑制相关 HDAC 亚型以增加染色质组蛋白的乙酰化水平来引发染色质重塑,并由此产生针对多条信号传递通路基因表达的改变(即表观遗传改变),进而抑制肿瘤细胞周期、诱导肿瘤细胞凋亡,同时对机体细胞免疫具有整体调节活性,诱导和增强自然杀伤细胞(NK)和抗原特异性细胞毒 T 细胞(CTL)介导的肿瘤杀伤作用。
西达本胺还通过表观遗传调控机制,具有诱导肿瘤干细胞分化、逆转肿瘤细胞的上皮间充质表型转化(EMT)等功能,进而在恢复耐药肿瘤细胞对药物的敏感性和抑制肿瘤转移、复发等方面发挥潜在作用。基于上述机制,西达本胺实现了抗肿瘤的目的。
西达本胺是留美博士后鲁先平带领微芯团队经过12年研发出来的原创新药,主要对抗淋巴瘤。
2014年12月,西达本胺在国内正式获批上市。西达本胺是全球首个亚型选择性组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂和全球首个获批治疗外周T细胞淋巴癌(PTCL)的口服药。
2017年7月西达本胺进入国家医保目录
2018年最新发布的中国临床肿瘤学会(CSCO)淋巴瘤诊疗指南中,西达本胺作为Ⅰ级专家推荐被列入复发难治PTCL患者治疗方案中。这标志着西达本胺已成为我国复发/难治PTCL标准治疗方案,且得到国内专家的最高级别的推荐。
目前,对于肺癌和乳腺癌的联合治疗也已进入后期临床试验阶段,势必为更多肿瘤患者提供新的选择、新的希望。
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温馨提示:本文涉及医疗内容为普遍适用性建议,仅供学习和参考,最终意见以临床医师诊断为准