硼替佐米是一种造血系统恶性肿瘤治疗药物，外观为白色或类白色结晶粉末，易溶于二甲基亚砜，乙醇，难溶于水溶液，本品属哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。

硼替佐米中的硼原子以高亲和力和特异性结合26S蛋白酶体的催化位点，26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体，可降解泛蛋白。

泛蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内浓度中起到重要作用，以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内多级信号串联，这种对正常的细胞内环境的破坏会导致细胞的死亡。而对26S蛋白酶体的抑制可防止特异蛋白的水解。

体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明保特佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长，适用于多发性骨髓瘤者的治疗。

II期APEX试验证明硼替佐米1.3 mg / m2优于高剂量地塞米松方案（例如中位TTP 6.2 vs 3.5个月，1年生存率80％vs 66％）。

2003 年 5 月硼替佐米获得美国食品药品管理局（FDA）批准上市， 2004 年 4 月由欧盟委员会批准进入欧洲市场，2005年9月获得中国食品药品管理局（CFDA）批准进入中国市场。

硼替佐米（齐普乐）于2018年6月2日正式在中国上市，这意味着抗肿瘤重磅药物硼替佐米成功实现国产化，该疾病领域市场格局将很快重写。

目前治疗多发性骨髓瘤的药物中，硼替佐米可说是重磅产品。该药的泛素－蛋白酶体通路作用机制在2004年荣获诺贝尔化学奖， 2006年又获得了可谓制药业最高殊荣的国际Prix Galien大奖。

由此可见，硼替佐米是一个具有极大潜力的药物，我们也期待硼替佐米与其他药物联合使用能给患者带来更好的效果。

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